Ескетамін (Esketamine)

Україна — Ескетамін
Німеччина — Esketamin
Італія — Esketamina
Міжнародна назва: Esketamine
Синоніми: S-кетамін

Ескетамін — це S-енантіомер кетаміну, що має виражену психотропну та анестезуючу дію. Він застосовується в медицині як засіб для лікування резистентної депресії та в анестезіології завдяки швидкому і потужному ефекту.

Препарат використовується переважно для терапії депресивних розладів, що не піддаються стандартному лікуванню, а також як анестетик. Ескетамін належить до фармакологічної групи психоаналептиків і анестетиків, підгрупи антагоністів NMDA-рецепторів.

Що це за діюча речовина

Ескетамін — оптично активний ізомер кетаміну, хімічна назва: (S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone. За хімічною групою він належить до похідних арилциклоалкіламінів.

Esketamine був виділений як більш активний і селективний ізомер кетаміну та впроваджений у клінічну практику для покращення ефективності й переносимості терапії. У XXI столітті він отримав широке застосування як інноваційний засіб для лікування депресії з швидким початком дії.

Фармакодинаміка

Ескетамін є неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів (підтипу глутаматних рецепторів). Блокада цих рецепторів призводить до збільшення вивільнення глутамату та активації AMPA-рецепторів.

Це запускає каскад нейропластичних процесів, включаючи посилення синаптичної передачі та підвищення рівня нейротрофічних факторів, що пов’язано з швидким антидепресивним ефектом. Також препарат має аналгезуючу та дисоціативну дію.

Фармакокінетика

Ескетамін застосовується інтраназально та внутрішньовенно. При інтраназальному введенні біодоступність становить близько 45–50%, максимальна концентрація досягається через 20–40 хвилин.

Препарат швидко розподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів CYP2B6 і CYP3A4 з утворенням активного метаболіту норкетаміну.

Період напіввиведення становить приблизно 7–12 годин. Виведення здійснюється переважно нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

резистентна депресія у дорослих;
великий депресивний розлад із суїцидальними думками;
анестезія (в окремих клінічних ситуаціях);
купірування тяжких больових синдромів (у спеціалізованій практиці).

Форми випуску та дозування

назальний спрей 28 мг/доза;
назальний спрей 56 мг;
назальний спрей 84 мг;
розчин для ін’єкцій 5 мг/мл;
розчин для ін’єкцій 25 мг/мл.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запаморочення, дисоціація, підвищення артеріального тиску, нудота, тривожність, седативний ефект, порушення сприйняття.

Протипоказання: гіперчутливість, неконтрольована артеріальна гіпертензія, судинні захворювання з ризиком крововиливу, вагітність, тяжкі психотичні розлади.

Подібні діючі речовини

кетамін;
мемантин;
декстрометорфан;
амантадин;
фенциклідин (історично).

Фармакологічна група

Ескетамін належить до психотропних засобів, підгрупи антагоністів NMDA-рецепторів. Ці препарати впливають на глутаматергічну систему мозку та регулюють процеси нейропластичності.

У сучасній психіатрії ескетамін є представником нового класу швидкодіючих антидепресантів, що відрізняються унікальним механізмом дії та ефективністю при резистентних формах депресії.