Ертугліфлозин (Ertugliflozin)

Україна — Ертугліфлозин
Німеччина — Ertugliflozin
Італія — Ertugliflozin
Міжнародна назва: Ertugliflozin

Ертугліфлозин — пероральний гіпоглікемічний засіб, що застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Він знижує рівень глюкози в крові за рахунок впливу на ниркову реабсорбцію глюкози.

Препарат використовується у складі монотерапії або комбінованої терапії у пацієнтів із недостатнім контролем глікемії. Ертугліфлозин належить до фармакологічної групи інгібіторів натрій-глюкозного котранспортера 2 типу (SGLT2).

Що це за діюча речовина

Ертугліфлозин — синтетична сполука, хімічна назва: (1S,2S,3S,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol. За хімічною групою він належить до похідних C-глікозидів.

Ertugliflozin був розроблений на початку XXI століття як представник класу інгібіторів SGLT2 і впроваджений у клінічну практику для лікування цукрового діабету 2 типу. Він став частиною сучасної терапії, спрямованої на покращення контролю глікемії та зниження серцево-судинних ризиків.

Фармакодинаміка

Ертугліфлозин селективно інгібує натрій-глюкозний котранспортер 2 типу (SGLT2) у проксимальних канальцях нирок. Це призводить до зниження реабсорбції глюкози та збільшення її виведення із сечею.

У результаті зменшується рівень глюкози в крові незалежно від секреції інсуліну. Додатково препарат сприяє зниженню маси тіла та артеріального тиску за рахунок осмотичного діурезу і втрати калорій.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ертугліфлозин швидко всмоктується, максимальна концентрація досягається через 1–2 години. Біодоступність висока.

Препарат активно зв’язується з білками плазми. Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю глюкуронування (UGT1A9 і UGT2B7).

Період напіввиведення становить близько 16–17 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Виведення здійснюється через нирки та кишечник.

Показання до застосування

цукровий діабет 2 типу;
недостатній контроль глікемії на тлі дієти та фізичних навантажень;
комбінована терапія з іншими гіпоглікемічними засобами.

Форми випуску та дозування

таблетки 5 мг;
таблетки 15 мг;
комбіновані препарати з метформіном (наприклад, 5 мг/850 мг, 5 мг/1000 мг);
комбіновані препарати з ситагліптином (наприклад, 5 мг/100 мг, 15 мг/100 мг).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: інфекції сечовивідних шляхів, генітальні грибкові інфекції, поліурія, зневоднення, запаморочення, гіпотензія.

Протипоказання: цукровий діабет 1 типу, тяжка ниркова недостатність, кетоацидоз, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

дапагліфлозин;
емпагліфлозин;
канагліфлозин;
сотагліфлозин.

Фармакологічна група

Ертугліфлозин належить до гіпоглікемічних засобів, підгрупи інгібіторів SGLT2. Ці препарати діють на рівні нирок, знижуючи реабсорбцію глюкози та збільшуючи її виведення із сечею.

Інгібітори SGLT2 є важливою частиною сучасної терапії цукрового діабету 2 типу, оскільки забезпечують зниження глікемії незалежно від інсуліну та мають додаткові кардіопротективні й нефропротективні ефекти.