Ертапенем (Ertapenem)

Україна — Ертапенем
Німеччина — Ertapenem
Італія — Ertapenem
Міжнародна назва: Ertapenem

Ертапенем — антибактеріальний засіб із групи карбапенемів, що має широкий спектр дії проти грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Він застосовується для лікування тяжких і ускладнених інфекцій різної локалізації.

Препарат використовується при інфекціях черевної порожнини, шкіри, сечовивідних шляхів та органів малого таза. Ертапенем належить до фармакологічної групи β-лактамних антибіотиків, підгрупи карбапенемів, що відзначаються високою стійкістю до дії більшості β-лактамаз.

Що це за діюча речовина

Ертапенем — синтетичний β-лактамний антибіотик, хімічна назва: (4R,5S,6S)-3-[(3-carboxyphenyl)thio]-6-[(1R-hydroxyethyl)]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid. За хімічною групою він належить до карбапенемів.

Ertapenem був розроблений наприкінці XX століття і впроваджений у клінічну практику як антибіотик із тривалим періодом дії, що дозволяє застосовувати його один раз на добу. Він відзначається зручністю використання та ефективністю при широкому спектрі інфекцій.

Фармакодинаміка

Ертапенем чинить бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Він зв’язується з пеніцилінзв’язувальними білками (PBP), порушуючи утворення пептидоглікану.

Це призводить до лізису та загибелі бактеріальних клітин. Препарат активний щодо багатьох аеробних і анаеробних бактерій, включаючи стійкі штами, що продукують β-лактамази. Однак він менш активний проти Pseudomonas aeruginosa та Acinetobacter spp. порівняно з іншими карбапенемами.

Фармакокінетика

Ертапенем вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Після введення досягається висока концентрація в плазмі та тканинах, включаючи шкіру, легені, органи черевної порожнини та сечовивідні шляхи.

Зв’язування з білками плазми високе (близько 85–95%). Препарат частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення становить близько 4 годин, що дозволяє застосовувати його один раз на добу. Виведення здійснюється переважно нирками.

Показання до застосування

інтраабдомінальні інфекції;
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції сечовивідних шляхів;
позалікарняна пневмонія;
інфекції органів малого таза;
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Форми випуску та дозування

порошок для приготування розчину для інфузій 1 г;
порошок для приготування розчину для внутрішньом’язового введення 1 г.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, нудота, головний біль, реакції в місці ін’єкції, підвищення печінкових ферментів, алергічні реакції, судоми (рідко).

Протипоказання: гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків, тяжкі алергічні реакції в анамнезі, обережність при захворюваннях ЦНС і нирковій недостатності.

Подібні діючі речовини

іміпенем;
меропенем;
дорипенем;
цефепім;
піперацилін/тазобактам.

Фармакологічна група

Ертапенем належить до антибактеріальних засобів, підгрупи карбапенемів — β-лактамних антибіотиків широкого спектра дії. Ці препарати мають високу стійкість до більшості β-лактамаз і застосовуються при тяжких і ускладнених інфекціях.

Карбапенеми вважаються препаратами резерву і використовуються при інфекціях, спричинених стійкими мікроорганізмами. Ертапенем відрізняється зручним режимом дозування та ефективністю при широкому спектрі клінічних ситуацій.