Ерлотиніб (Erlotinib)

Україна — Ерлотиніб
Німеччина — Erlotinib
Італія — Erlotinib
Міжнародна назва: Erlotinib
Синоніми: Erlotinibum

Ерлотиніб — протипухлинний лікарський засіб із групи інгібіторів тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту (EGFR). Він застосовується в таргетній терапії злоякісних новоутворень, переважно недрібноклітинного раку легень.

Препарат використовується для пригнічення росту та проліферації пухлинних клітин, особливо за наявності мутацій EGFR. Ерлотиніб належить до фармакологічної групи протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів тирозинкінази.

Що це за діюча речовина

Ерлотиніб — синтетична маломолекулярна сполука, хімічна назва: N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine. За хімічною групою він належить до похідних хіназоліну.

Erlotinib був розроблений на початку XXI століття як селективний інгібітор тирозинкіназного домену EGFR і впроваджений у клінічну практику для лікування онкологічних захворювань. Його поява стала важливим етапом розвитку таргетної терапії раку.

Фармакодинаміка

Ерлотиніб селективно інгібує тирозинкіназну активність рецептора епідермального фактора росту (EGFR), блокуючи автофосфорилювання рецептора. Це призводить до пригнічення сигнальних шляхів, відповідальних за ріст, проліферацію та виживання пухлинних клітин.

Препарат особливо ефективний при пухлинах з активуючими мутаціями EGFR. Він також може інгібувати ангіогенез і сприяти апоптозу пухлинних клітин, уповільнюючи прогресування захворювання.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ерлотиніб добре всмоктується, максимальна концентрація досягається через 3–4 години. Біодоступність підвищується при прийомі з їжею.

Препарат активно зв’язується з білками плазми та широко розподіляється в тканинах. Метаболізм відбувається в печінці за участю ферментів CYP3A4 і меншою мірою CYP1A2.

Період напіввиведення становить близько 36 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Виведення здійснюється переважно через кишечник і частково нирками.

Показання до застосування

недрібноклітинний рак легень (з мутаціями EGFR);
метастатичний рак підшлункової залози (у комбінації з гемцитабіном);
підтримувальна терапія після хіміотерапії;
прогресуючі форми пухлин з експресією EGFR.

Форми випуску та дозування

таблетки 25 мг;
таблетки 100 мг;
таблетки 150 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: шкірний висип (акнеподібний), діарея, сухість шкіри, свербіж, втомлюваність, анорексія, підвищення печінкових ферментів, інтерстиціальні захворювання легень (рідко).

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, вагітність, обережність при захворюваннях легень і шлунково-кишкового тракту.

Подібні діючі речовини

гефітиніб;
афатиніб;
осимертиніб;
лапатиніб;
сунітиніб.

Фармакологічна група

Ерлотиніб належить до протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту (EGFR). Ці препарати впливають на молекулярні механізми росту пухлини.

Інгібітори тирозинкіназ є важливою частиною сучасної таргетної терапії, дозволяючи вибірково впливати на пухлинні клітини з певними молекулярними характеристиками. Ерлотиніб широко застосовується при лікуванні раку легень із мутаціями EGFR та інших пухлин.