Еритроміцин (Erythromycin)

Україна — Еритроміцин
Німеччина — Erythromycin
Італія — Eritromicina
Міжнародна назва: Erythromycin
Синоніми: Erythromycinum

Еритроміцин — антибіотик із групи макролідів, що має бактеріостатичну дію. Він використовується для лікування широкого спектра бактеріальних інфекцій, особливо у пацієнтів з алергією на β-лактамні антибіотики.

Препарат застосовується при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин та інших локалізацій. Еритроміцин належить до фармакологічної групи антибактеріальних засобів, підгрупи макролідних антибіотиків, що інгібують синтез білка у бактерій.

Що це за діюча речовина

Еритроміцин — природний антибіотик, що продукується бактерією Streptomyces erythreus. Його хімічна назва: (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]oxacyclotetradecane-2,10-dione. За хімічною групою він належить до макролідних антибіотиків.

Erythromycin був відкритий у середині XX століття і став одним із перших представників макролідів, що широко застосовуються в клінічній практиці. Він використовується як альтернатива пеніцилінам при їх непереносимості.

Фармакодинаміка

Еритроміцин зв’язується з 50S субодиницею бактеріальних рибосом і інгібує синтез білка, блокуючи транслокацію пептидного ланцюга. Це призводить до зупинки росту та розмноження бактерій.

Препарат активний переважно щодо грампозитивних мікроорганізмів, а також деяких грамнегативних бактерій і атипових збудників, включаючи Mycoplasma, Chlamydia та Legionella. У високих концентраціях може проявляти бактерицидну дію.

Фармакокінетика

Після перорального прийому еритроміцин нестабільний у кислому середовищі шлунка, тому застосовується у вигляді захищених форм (естери, таблетки з оболонкою). Всмоктування відбувається у тонкому кишечнику.

Препарат добре розподіляється в тканинах, включаючи легені, шкіру та м’які тканини, однак погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми помірне.

Метаболізм відбувається в печінці, де еритроміцин також інгібує ферменти CYP3A4. Виведення здійснюється переважно з жовчю та частково нирками. Період напіввиведення становить близько 1,5–2 годин.

Показання до застосування

інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції, спричинені атиповими мікроорганізмами;
кашлюк;
дифтерія;
інфекції у пацієнтів з алергією на пеніциліни;
акне (місцеве застосування).

Форми випуску та дозування

таблетки 250 мг;
таблетки 500 мг;
капсули 250 мг;
порошок для приготування суспензії;
розчин для внутрішньовенного введення 1 г;
мазь і гель для зовнішнього застосування 1–2%.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, біль у животі, холестатичний гепатит, алергічні реакції, подовження інтервалу QT, аритмії.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT, виражені аритмії.

Подібні діючі речовини

азитроміцин;
кларитроміцин;
джозаміцин;
спіраміцин;
рокситроміцин.

Фармакологічна група

Еритроміцин належить до антибактеріальних засобів, підгрупи макролідних антибіотиків. Ці препарати інгібують синтез білка у бактерій, що призводить до пригнічення їх росту та розмноження.

Макроліди широко застосовуються завдяки добрій переносимості та активності проти атипових збудників. Еритроміцин є одним із базових представників групи і став основою для розробки більш сучасних макролідів.