Ерибулін (Eribulin)

Україна — Ерибулін
Німеччина — Eribulin
Італія — Eribulina
Міжнародна назва: Eribulin
Синоніми: Eribulin mesylate

Ерибулін — протипухлинний лікарський засіб синтетичного походження, що є аналогом природної речовини галіхондрину B, виділеної з морських губок. Він має виражену антимітотичну дію та застосовується в терапії злоякісних пухлин.

Препарат використовується переважно при метастатичному раку молочної залози та ліпосаркомі. Ерибулін належить до фармакологічної групи протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів динаміки мікротрубочок.

Що це за діюча речовина

Ерибулін — синтетичний макроциклічний кетон, структурно пов’язаний із галіхондрином B. Його хімічна назва: (2S,3S,4S,5R,6S,7R,8S,9S,10R,13R,14R,15R,17S,18S,19S,20R,21S,22S,23R,26S,27R,28S,29S,30S,31R,34S)-2,3,4,5,6,7,8,9,10,13,14,15,17,18,19,20,21,22,23,26,27,28,29,30,31,34-hexacosahydroxy-6,10-dimethyl-2,5:7,9-diepoxy-3,8:15,19:20,23-trimethano-11,16-dioxo-12-oxa-16-azacyclotetratriacont-24-ene. За хімічною групою він належить до антимікротубулярних агентів.

Eribulin був розроблений на початку XXI століття як синтетичний аналог природних морських сполук і впроваджений у клінічну практику для лікування резистентних форм раку. Його унікальний механізм дії відрізняє його від інших цитостатиків.

Фармакодинаміка

Ерибулін інгібує ріст мікротрубочок, зв’язуючись із їхніми плюс-кінцями та пригнічуючи полімеризацію тубуліну. Це призводить до порушення формування мітотичного веретена і зупинки клітинного циклу у фазі G2/M.

У результаті клітини втрачають здатність до поділу та піддаються апоптозу. На відміну від інших антимікротубулярних препаратів, ерибулін не викликає деполімеризацію мікротрубочок, а саме блокує їх подовження. Додатково він може сприяти нормалізації судинної мережі пухлини та зниженню гіпоксії.

Фармакокінетика

Ерибулін вводиться внутрішньовенно, що забезпечує повну біодоступність. Після введення препарат швидко розподіляється в тканинах, включаючи пухлинну тканину.

Він має великий об’єм розподілу та тривалий період напіввиведення (близько 40 годин). Метаболізм виражений незначно, основна частина препарату циркулює у незміненому вигляді.

Виведення відбувається переважно через кишечник і частково нирками. Препарат застосовується циклічно у складі хіміотерапевтичних режимів.

Показання до застосування

• метастатичний рак молочної залози після неефективності попередньої терапії;
• неоперабельна або метастатична ліпосаркома;
• інші злоякісні пухлини у складі комбінованої терапії.

Форми випуску та дозування

• розчин для ін’єкцій 0,5 мг/мл;
• флакони 2 мл (1 мг);
• флакони 3 мл (1,5 мг).

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нейтропенія, анемія, лейкопенія, периферична нейропатія, слабкість, алопеція, нудота, запор, підвищення температури, інфекції.

Протипоказання: виражена мієлосупресія, тяжка печінкова недостатність, гіперчутливість, вагітність і період грудного вигодовування.

Подібні діючі речовини

• паклітаксел;
• доцетаксел;
• вінкристин;
• вінбластин;
• іксабепілон.

Фармакологічна група

Ерибулін належить до протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів динаміки мікротрубочок. Ці препарати порушують процеси поділу клітин, впливаючи на цитоскелет.

Антимікротубулярні агенти широко застосовуються в онкології завдяки їх здатності вибірково впливати на швидко проліферуючі клітини. Ерибулін відрізняється унікальним механізмом пригнічення росту мікротрубочок, що робить його ефективним при резистентних пухлинах.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ерибулін