Ерготамін (Ergotamine)

Україна — Ерготамін
Німеччина — Ergotamin
Італія — Ergotamina
Міжнародна назва: Ergotamine
Синоніми: Ergotaminum

Ерготамін — алкалоїд ріжків, що має виражену судинозвужувальну дію. Він застосовується переважно для купірування нападів мігрені за рахунок впливу на судини головного мозку та нейромедіаторні системи.

Препарат використовується в неврології для лікування гострих нападів мігрені та деяких судинних головних болів. Ерготамін належить до фармакологічної групи протимігренозних засобів, підгрупи алкалоїдів ріжків.

Що це за діюча речовина

Ерготамін — природний алкалоїд, виділений із грибка Claviceps purpurea (ріжки). Його хімічна назва: (5β)-12'-hydroxy-2'-methyl-5'-(phenylmethyl)ergotaman-3',6',18-trione. За хімічною групою він належить до індольних алкалоїдів ріжків.

Ergotamine був введений у медичну практику на початку XX століття та став одним із перших ефективних засобів для лікування мігрені. Історично його також застосовували в акушерстві для стимуляції скорочень матки, однак нині ці показання обмежені через ризик побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Ерготамін діє як частковий агоніст і антагоніст серотонінових (5-HT1B/1D), адренергічних і дофамінових рецепторів. Основний терапевтичний ефект при мігрені пов’язаний з активацією 5-HT1B/1D-рецепторів, що призводить до звуження розширених судин головного мозку.

Препарат зменшує нейрогенне запалення та пригнічує вивільнення вазоактивних нейропептидів. Також він викликає виражене звуження периферичних судин і може підвищувати тонус гладкої мускулатури, включаючи судини та матку.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні ерготамін має низьку біодоступність через виражений ефект першого проходження через печінку. Часто використовується в комбінації з кофеїном для покращення всмоктування.

При сублінгвальному або ректальному введенні абсорбція більш передбачувана. Максимальна концентрація досягається протягом кількох годин. Ерготамін активно зв’язується з тканинами та має тривалу дію.

Метаболізм відбувається в печінці, а виведення здійснюється переважно з жовчю і частково нирками. Препарат може накопичуватися при повторному застосуванні, що підвищує ризик токсичності.

Показання до застосування

• гострі напади мігрені;
• кластерні головні болі (в окремих випадках);
• судинні головні болі.

Форми випуску та дозування

• таблетки 1 мг;
• таблетки в комбінації з кофеїном (наприклад, 1 мг + 100 мг);
• сублігвальні таблетки 1–2 мг;
• ректальні супозиторії 2 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, запаморочення, парестезії, спазм судин, підвищення артеріального тиску, ішемія, ерготизм при передозуванні.

Протипоказання: вагітність, ішемічна хвороба серця, виражена артеріальна гіпертензія, захворювання периферичних судин, печінкова та ниркова недостатність, одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4.

Подібні діючі речовини

• дигідроерготамін;
• суматриптан;
• золмітриптан;
• ризатриптан;
• елетриптан.

Фармакологічна група

Ерготамін належить до протимігренозних засобів, підгрупи алкалоїдів ріжків. Ці препарати впливають на серотонінові рецептори та судинний тонус, усуваючи ключові механізми розвитку мігренозного нападу.

Алкалоїди ріжків є одними з найстаріших засобів для лікування мігрені, однак нині їх застосування обмежене через ризик побічних ефектів і появу більш селективних препаратів, таких як триптани.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ерготамін