Еренумаб (Erenumab)

Україна — Еренумаб
Німеччина — Erenumab
Італія — Erenumab
Міжнародна назва: Erenumab

Еренумаб — повністю людське моноклональне антитіло, що застосовується для профілактики мігрені. Він є першим представником класу препаратів, спрямованих на блокаду рецептора кальцитонін-ген-зв’язаного пептиду (CGRP), який відіграє ключову роль у патогенезі мігрені.

Препарат використовується для зниження частоти нападів мігрені у дорослих пацієнтів. Еренумаб належить до фармакологічної групи протимігренозних засобів, підгрупи моноклональних антитіл до рецептора CGRP.

Що це за діюча речовина

Еренумаб — рекомбінантне повністю людське моноклональне антитіло класу IgG2, що селективно зв’язується з рецептором CGRP. Це високоспецифічний біологічний препарат, отриманий із використанням технологій генної інженерії.

Erenumab був розроблений у XXI столітті та став першим препаратом, схваленим для профілактики мігрені з цільовим впливом на систему CGRP. Його впровадження стало значним досягненням у терапії мігрені завдяки новому механізму дії.

Фармакодинаміка

Еренумаб селективно зв’язується з рецептором кальцитонін-ген-зв’язаного пептиду (CGRP), запобігаючи його активації. CGRP є потужним вазодилататором і медіатором болю, що бере участь у розвитку мігренозних нападів.

Блокада рецептора CGRP знижує вазодилатацію, нейрогенне запалення та передачу больових сигналів у тригеміноваскулярній системі. Це призводить до зменшення частоти та тяжкості нападів мігрені. Препарат не викликає судинозвужувального ефекту, що відрізняє його від традиційних протимігренозних засобів.

Фармакокінетика

Еренумаб вводиться підшкірно, зазвичай один раз на місяць. Після введення препарат повільно всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 4–6 днів.

Біодоступність становить близько 80%. Еренумаб розподіляється переважно у судинному та інтерстиціальному просторі. Метаболізм відбувається шляхом протеолітичного розпаду до амінокислот, без участі ферментів системи цитохрому P450.

Період напіввиведення становить близько 28 днів, що забезпечує тривалу дію та можливість рідкого введення препарату.

Показання до застосування

профілактика мігрені у дорослих пацієнтів;
хронічна мігрень;
епізодична мігрень із частими нападами.

Форми випуску та дозування

розчин для підшкірного введення 70 мг у попередньо наповненому шприці;
розчин для підшкірного введення 140 мг у попередньо наповненому шприці;
розчин для підшкірного введення 70 мг в автоін’єкторі;
розчин для підшкірного введення 140 мг в автоін’єкторі.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: реакції в місці ін’єкції, запор, м’язові спазми, шкірні реакції, головний біль.

Протипоказання: гіперчутливість до препарату, з обережністю при тяжких серцево-судинних захворюваннях і в період вагітності.

Подібні діючі речовини

галканезумаб;
фреманезумаб;
ептинезумаб;
суматриптан;
топірамат.

Фармакологічна група

Еренумаб належить до протимігренозних засобів, підгрупи моноклональних антитіл до рецептора CGRP. Ці препарати є новим класом таргетної терапії, спрямованої на ключові ланки патогенезу мігрені.

На відміну від традиційних засобів, таких як триптани та бета-блокатори, еренумаб діє селективно на рецептор CGRP і використовується переважно для профілактики, забезпечуючи зниження частоти нападів при добрій переносимості.