Ептифібатид (Eptifibatide)

Україна — Ептифібатид
Німеччина — Eptifibatid
Італія — Eptifibatide
Міжнародна назва: Eptifibatide
Синоніми: Integrilin

Ептифібатид — синтетичний циклічний пептид, що має виражену антиагрегантну дію. Він застосовується в кардіології для запобігання тромбоутворенню у пацієнтів з гострими коронарними синдромами та при проведенні черезшкірних коронарних втручань.

Препарат використовується для зниження ризику інфаркту міокарда та інших ішемічних ускладнень. Ептифібатид належить до фармакологічної групи антиагрегантних засобів, підгрупи інгібіторів глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів тромбоцитів.

Що це за діюча речовина

Ептифібатид — синтетичний циклічний гептапептид, структурно заснований на компоненті отрути гримучої змії. Його хімічна назва: cyclo-(L-cysteine-L-aspartyl-L-prolyl-L-glycyl-L-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl)-disulfide. За хімічною групою він належить до пептидних інгібіторів агрегації тромбоцитів.

Eptifibatide був розроблений наприкінці XX століття та впроваджений у клінічну практику як ефективний засіб для інгібування агрегації тромбоцитів при гострих коронарних синдромах. Він широко використовується в інтервенційній кардіології.

Фармакодинаміка

Ептифібатид селективно та зворотно блокує глікопротеїнові IIb/IIIa рецептори на поверхні тромбоцитів. Ці рецептори є ключовими для зв’язування фібриногену та формування тромбоцитарного агрегату.

Інгібування цих рецепторів запобігає агрегації тромбоцитів і утворенню тромбів. Препарат знижує ризик оклюзії коронарних судин і покращує прогноз у пацієнтів із гострими коронарними синдромами. Дія розвивається швидко та залежить від концентрації препарату в плазмі.

Фармакокінетика

Ептифібатид вводиться внутрішньовенно, що забезпечує швидкий початок дії. Після болюсного введення ефект розвивається протягом кількох хвилин.

Препарат має відносно короткий період напіввиведення (близько 2,5 години), що дозволяє контролювати ступінь антиагрегантного ефекту. Зв’язування з білками плазми помірне. Метаболізм виражений незначно, і значна частина препарату виводиться нирками у незміненому вигляді.

Після припинення інфузії функція тромбоцитів поступово відновлюється протягом кількох годин.

Показання до застосування

• гострий коронарний синдром (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без підйому сегмента ST);
• профілактика тромбозу при черезшкірних коронарних втручаннях (ЧКВ);
• зниження ризику ішемічних ускладнень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Форми випуску та дозування

• розчин для ін’єкцій 0,75 мг/мл у флаконах;
• розчин для інфузій 2 мг/мл;
• концентрат для приготування розчину для інфузій.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: кровотечі (у тому числі шлунково-кишкові та внутрішньочерепні), тромбоцитопенія, гіпотензія, головний біль, нудота.

Протипоказання: активна кровотеча, нещодавно перенесений інсульт, тяжка артеріальна гіпертензія, тромбоцитопенія, тяжка ниркова недостатність, гіперчутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

• абциксимаб;
• тирофібан;
• клопідогрель;
• тикагрелор;
• прасугрель.

Фармакологічна група

Ептифібатид належить до антиагрегантних засобів, підгрупи інгібіторів глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів тромбоцитів. Ці препарати блокують фінальний етап агрегації тромбоцитів, запобігаючи утворенню тромбів.

Інгібітори GP IIb/IIIa застосовуються переважно в умовах стаціонару та інтервенційної кардіології. Ептифібатид відрізняється зворотним механізмом дії та можливістю швидкого контролю антиагрегантного ефекту, що робить його зручним при проведенні інвазивних процедур.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ептифібатид