Епросартан (Eprosartan)

Україна — Епросартан
Німеччина — Eprosartan
Італія — Eprosartan
Міжнародна назва: Eprosartan

Епросартан — лікарський засіб із групи антагоністів рецепторів ангіотензину II, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. Він чинить виражену гіпотензивну дію за рахунок блокування впливу ангіотензину II на судини та інші органи-мішені.

Препарат використовується для зниження артеріального тиску та профілактики серцево-судинних ускладнень. Епросартан належить до фармакологічної групи блокаторів рецепторів ангіотензину II (сартанів), які регулюють активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Що це за діюча речовина

Епросартан — синтетична сполука, хімічна назва: (E)-α-[[2-butyl-1-[(4-carboxyphenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methylene]-2-thiophenepropanoic acid. За хімічною структурою він належить до небіпептидних антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Eprosartan був розроблений наприкінці XX століття як представник класу сартанів і впроваджений у клінічну практику для лікування артеріальної гіпертензії. Він відрізняється здатністю блокувати ефекти ангіотензину II незалежно від шляху його утворення.

Фармакодинаміка

Епросартан селективно блокує AT1-рецептори ангіотензину II, запобігаючи його судинозвужувальній дії. Це призводить до розширення периферичних судин, зниження загального периферичного опору та зменшення артеріального тиску.

Блокада AT1-рецепторів також знижує секрецію альдостерону, зменшуючи затримку натрію і води, та сприяє зниженню навантаження на серце. Препарат не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент і не впливає на рівень брадикініну, що зменшує ризик кашлю порівняно з інгібіторами АПФ.

Фармакокінетика

Після перорального прийому епросартан всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, однак його біодоступність становить близько 13% через ефект першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–2 години.

Препарат значною мірою зв’язується з білками плазми. Метаболізм виражений незначно, і основна частина речовини виводиться у незміненому вигляді через кишечник і нирки.

Період напіввиведення становить приблизно 5–9 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1–2 рази на добу залежно від клінічної ситуації.

Показання до застосування

артеріальна гіпертензія;
профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із підвищеним ризиком;
стани, що супроводжуються активацією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Форми випуску та дозування

таблетки 300 мг;
таблетки 600 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, слабкість, гіпотензія, диспепсія, шкірні реакції, гіперкаліємія.

Протипоказання: вагітність, тяжкі порушення функції печінки, виражена гіпотензія, підвищена чутливість до препарату, двобічний стеноз ниркових артерій.

Подібні діючі речовини

лозартан;
валсартан;
кандесартан;
ірбесартан;
телмісартан.

Фармакологічна група

Епросартан належить до групи блокаторів рецепторів ангіотензину II, підгрупи селективних антагоністів AT1-рецепторів. Ці препарати інгібують дію ангіотензину II — ключового гормону, що регулює судинний тонус і об’єм циркулюючої крові.

Сартани широко застосовуються у терапії артеріальної гіпертензії та серцево-судинних захворювань завдяки добрій переносимості та ефективності. Епросартан відзначається стабільним антигіпертензивним ефектом і низьким ризиком розвитку побічних реакцій, пов’язаних із накопиченням брадикініну.