Епопростенол (Epoprostenol)

Україна — Епопростенол
Німеччина — Epoprostenol
Італія — Epoprostenolo
Міжнародна назва: Epoprostenol
Синоніми: простациклін, Prostacyclin, PGI₂

Епопростенол — синтетичний аналог простацикліну (PGI₂), ендогенного медіатора, що виробляється ендотелієм судин. Він має виражену судинорозширювальну та антиагрегантну дію, відіграючи ключову роль у регуляції судинного тонусу та гемостазу.

Препарат застосовується переважно для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, а також у деяких випадках для запобігання агрегації тромбоцитів при екстракорпоральному кровообігу. Епопростенол належить до фармакологічної групи простагландинів та їх аналогів, підгрупи простациклінових вазодилататорів.

Що це за діюча речовина

Епопростенол — це синтетичний аналог простацикліну, хімічна назва: (5Z,9α,11α,13E,15S)-9,11,15-trihydroxyprosta-5,13-dien-1-oic acid. За хімічною групою він належить до простагландинів, похідних арахідонової кислоти.

Epoprostenol був розроблений на основі ендогенного простацикліну, відкритого в 1970-х роках, і впроваджений у клінічну практику для лікування тяжких форм легеневої гіпертензії. Він став одним із перших ефективних засобів, здатних покращувати гемодинаміку та прогноз у пацієнтів із цим захворюванням.

Фармакодинаміка

Епопростенол активує простациклінові (IP) рецептори на поверхні гладеньком’язових клітин судин і тромбоцитів. Це призводить до активації аденілатциклази та збільшення рівня циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ).

У результаті відбувається виражена вазодилатація, особливо в легеневому судинному руслі, а також інгібування агрегації тромбоцитів. Препарат знижує легеневий судинний опір, покращує серцевий викид і зменшує навантаження на правий шлуночок. Також він чинить цитопротективну та антипроліферативну дію на судинну стінку.

Фармакокінетика

Епопростенол вводиться виключно внутрішньовенно у вигляді безперервної інфузії через надзвичайно короткий період напіввиведення (близько 3–6 хвилин). Це зумовлено його швидким метаболізмом у крові та тканинах.

Препарат швидко гідролізується і руйнується, тому потребує постійного введення з використанням інфузійних систем. Розподіляється переважно в судинному руслі, метаболізується неферментативним шляхом із утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками.

Через нестабільність розчину потрібна спеціальна підготовка та дотримання умов зберігання при використанні препарату.

Показання до застосування

легенева артеріальна гіпертензія (ідіопатична та вторинна);
тяжкі форми легеневої гіпертензії з правошлуночковою недостатністю;
підтримання прохідності судинного доступу при гемодіалізі;
інгібування агрегації тромбоцитів при екстракорпоральному кровообігу.

Форми випуску та дозування

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0,5 мг;
ліофілізат 1,5 мг;
ліофілізат 0,5 мг із розчинником;
ліофілізат 1,5 мг із розчинником.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, припливи крові до обличчя, гіпотензія, тахікардія, нудота, діарея, біль у щелепі, м’язові болі, кровотечі.

Протипоказання: виражена артеріальна гіпотензія, кровотечі, підвищена чутливість, стани з високим ризиком геморагій.

Подібні діючі речовини

ілопрост;
трепростиніл;
берапрост;
селексипаг.

Фармакологічна група

Епопростенол належить до простагландинів та їх аналогів, підгрупи простациклінових вазодилататорів. Ці препарати імітують дію ендогенного простацикліну та мають виражений вплив на судинний тонус і агрегацію тромбоцитів.

Аналоги простацикліну займають ключове місце в терапії легеневої артеріальної гіпертензії, оскільки впливають на один із основних патогенетичних механізмів захворювання — вазоконстрикцію та проліферацію судинної стінки. Епопростенол є одним із найефективніших препаратів цієї групи при тяжких формах захворювання.