Еплеренон (Eplerenone)

Україна — Еплеренон
Німеччина — Eplerenon
Італія — Eplerenone
Міжнародна назва: Eplerenone

Еплеренон — синтетичний лікарський засіб, що належить до класу селективних антагоністів мінералокортикоїдних рецепторів. Він застосовується переважно в кардіології для лікування серцево-судинних захворювань, пов’язаних з активацією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Препарат використовується для лікування хронічної серцевої недостатності та після інфаркту міокарда з метою зниження смертності та ризику ускладнень. Еплеренон належить до фармакологічної групи калійзберігаючих діуретиків, підгрупи селективних антагоністів альдостерону.

Що це за діюча речовина

Еплеренон — синтетична стероїдна сполука, похідна спіронолактону. Його хімічна назва: (7α,11α,17α)-9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid γ-lactone methyl ester. За хімічною групою він належить до стероїдних антагоністів мінералокортикоїдних рецепторів.

Eplerenone був розроблений як більш селективний антагоніст альдостерону порівняно зі спіронолактоном, з меншим впливом на андрогенні та прогестеронові рецептори. Препарат був впроваджений у клінічну практику на початку XXI століття і став важливим компонентом терапії серцевої недостатності та постінфарктного ремоделювання міокарда.

Фармакодинаміка

Еплеренон селективно блокує мінералокортикоїдні (альдостеронові) рецептори в дистальних відділах нефрона. Це призводить до зниження реабсорбції натрію і води та зменшення екскреції калію, що зумовлює його калійзберігаючу діуретичну дію.

Блокада альдостерону також перешкоджає ремоделюванню міокарда, фіброзу та запальним процесам у серцевій тканині. На відміну від спіронолактону, еплеренон має високу селективність і практично не взаємодіє з андрогенними та прогестероновими рецепторами, що знижує ризик гормональних побічних ефектів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому еплеренон добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 70%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5–2 години.

Препарат активно метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому P450. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення здійснюється переважно через нирки та частково через кишечник.

Період напіввиведення становить приблизно 4–6 годин. Еплеренон застосовується у вигляді таблеток, що забезпечує зручність тривалої терапії хронічних станів.

Показання до застосування

хронічна серцева недостатність;
зниження ризику смертності після інфаркту міокарда з ознаками дисфункції лівого шлуночка;
артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
стани з підвищеною активністю альдостерону.

Форми випуску та дозування

таблетки 25 мг;
таблетки 50 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: гіперкаліємія, запаморочення, артеріальна гіпотензія, порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну, діарея, кашель.

Протипоказання: гіперкаліємія, тяжка ниркова недостатність, тяжкі порушення функції печінки, одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4, підвищена чутливість до препарату.

Подібні діючі речовини

спіронолактон;
канренон;
амілорид;
тріамтерен.

Фармакологічна група

Еплеренон належить до калійзберігаючих діуретиків, підгрупи селективних антагоністів мінералокортикоїдних рецепторів. Ці препарати блокують дію альдостерону та зменшують затримку натрію і води в організмі.

На відміну від неселективних антагоністів, еплеренон має високу вибірковість до мінералокортикоїдних рецепторів, що робить його кращим вибором у пацієнтів із ризиком гормональних побічних ефектів. Він широко використовується в сучасній кардіології як засіб, що покращує прогноз при серцевій недостатності.