Епірубіцин (Epirubicin)

Україна — Епірубіцин
Німеччина — Epirubicin
Італія — Epirubicina
Міжнародна назва: Epirubicin
Синоніми: Epirubicinum

Епірубіцин — протипухлинний лікарський засіб із групи антрациклінових антибіотиків, що має виражену цитотоксичну активність. Він є похідним доксорубіцину та використовується в хіміотерапії різних злоякісних новоутворень.

Препарат застосовується переважно для лікування раку молочної залози, пухлин шлунка, сечового міхура та інших солідних пухлин. Епірубіцин належить до фармакологічної групи протипухлинних засобів, підгрупи антрациклінових антибіотиків, які порушують структуру та функцію ДНК пухлинних клітин, спричиняючи їх загибель.

Що це за діюча речовина

Епірубіцин — синтетичне похідне антрацикліну, близьке за структурою до доксорубіцину. Його хімічна назва: (8S,10S)-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-arabino-hexopyranosyl)oxy]-8-glycoloyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione. За хімічною групою він належить до антрациклінових антибіотиків, що продукуються Streptomyces spp.

Epirubicin був розроблений як менш кардіотоксичний аналог доксорубіцину та впроваджений у клінічну практику в другій половині XX століття. Він широко застосовується у складі комбінованої хіміотерапії та в ад’ювантних режимах лікування онкологічних захворювань.

Фармакодинаміка

Епірубіцин чинить протипухлинну дію за рахунок інтеркаляції в ДНК, інгібування топоізомерази II та генерації вільних радикалів. Це призводить до розриву ланцюгів ДНК, порушення реплікації і транскрипції, а також індукції апоптозу пухлинних клітин.

Препарат не діє на специфічні рецептори, а реалізує цитотоксичний ефект через пряме ушкодження генетичного матеріалу клітини. Він активний щодо швидко проліферуючих клітин і впливає на різні фази клітинного циклу. Додатковим механізмом є утворення активних форм кисню, що посилює ушкодження клітинних структур.

Фармакокінетика

Епірубіцин вводиться внутрішньовенно, що забезпечує швидкий розподіл у тканинах організму. Він активно зв’язується з тканинами, включаючи пухлинну тканину, печінку, нирки та міокард. Об’єм розподілу високий, що відображає його проникнення в клітини.

Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням активних і неактивних метаболітів. Основним метаболітом є епірубіцинол. Виведення здійснюється головним чином із жовчю та частково з сечею. Період напіввиведення може становити кілька годин із подальшою більш тривалою термінальною фазою.

При внутрішньоміхуровому введенні (для лікування раку сечового міхура) системна абсорбція мінімальна, що знижує ризик системних побічних ефектів.

Показання до застосування

рак молочної залози;
рак шлунка;
рак сечового міхура (внутрішньоміхурове застосування);
рак яєчників;
рак легень;
саркоми м’яких тканин;
інші солідні пухлини у складі комбінованої терапії.

Форми випуску та дозування

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 10 мг;
ліофілізат 50 мг;
розчин для ін’єкцій/інфузій 2 мг/мл у флаконах різного об’єму;
розчини для внутрішньоміхурового введення 50 мг/25 мл;
концентрати для приготування інфузійного розчину 100 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: мієлосупресія (лейкопенія, нейтропенія), анемія, тромбоцитопенія, кардіотоксичність (включаючи кардіоміопатію), нудота, блювання, алопеція, стоматит, мукозит, діарея, підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання: виражена мієлосупресія, тяжкі порушення функції печінки, декомпенсовані серцеві захворювання, перенесена висока кумулятивна доза антрациклінів, вагітність, гіперчутливість до антрациклінів.

Подібні діючі речовини

доксорубіцин;
даунорубіцин;
ідарубіцин;
мітоксантрон.

Фармакологічна група

Епірубіцин належить до протипухлинних засобів, підгрупи антрациклінових антибіотиків. Це клас цитостатиків, які впливають на ДНК пухлинних клітин і порушують процеси їх поділу та виживання.

Антрацикліни є одними з найбільш ефективних хіміотерапевтичних препаратів, що застосовуються при широкому спектрі злоякісних новоутворень. Епірубіцин відрізняється дещо меншою кардіотоксичністю порівняно з доксорубіцином, що дозволяє використовувати його у вищих кумулятивних дозах за умови контролю безпеки.