Епінефрин (Epinephrine)

Україна — Епінефрин
Німеччина — Epinephrin
Італія — Adrenalina
Міжнародна назва: Epinephrine
Синоніми: адреналін, Adrenaline, Adrenalina

Епінефрин — це ендогенний катехоламін і лікарська речовина з вираженою адреноміметичною дією. Він є одним із ключових медіаторів симпатичної нервової системи та гормоном мозкової речовини надниркових залоз, який швидко мобілізує серцево-судинну і дихальну системи в умовах гострого стресу.

У медичній практиці епінефрин застосовується передусім як засіб невідкладної допомоги при анафілаксії, зупинці серця, тяжкому бронхоспазмі, вираженій гіпотензії та деяких інших гострих станах. За фармакологічною класифікацією речовина належить до адренергічних і дофамінергічних засобів, неселективних агоністів адренорецепторів. Форми з адреналіном для екстреного лікування анафілаксії та реанімації, включаючи автоін’єктори, попередньо наповнені шприци та назальний спрей, представлені на європейському ринку. :contentReference[oaicite:0]{index=0}

Що це за діюча речовина

Епінефрин — природний біогенний амін із групи катехоламінів. Його хімічна назва: (R)-4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol. За хімічною групою він належить до симпатоміметичних амінів і похідних пірокатехіну. Речовина була виділена і введена в клінічну практику на початку XX століття, після чого стала одним із базових препаратів невідкладної медицини. Epinephrine використовується як еталонний пресорний і бронходилатуючий агент при гострих життєзагрозливих реакціях.

Фармакодинаміка

Епінефрин діє на α1-, α2-, β1- і β2-адренорецептори. Стимуляція α1-рецепторів спричиняє вазоконстрикцію, підвищення загального периферичного судинного опору та артеріального тиску, а також зменшення набряку слизових оболонок. Вплив на β1-рецептори посилює силу і частоту серцевих скорочень, підвищує автоматизм і провідність міокарда. Активація β2-рецепторів призводить до бронходилатації, пригнічення вивільнення медіаторів алергії з тучних клітин і розширення судин у деяких басейнах.

Сукупність цих ефектів визначає клінічне значення епінефрину при анафілаксії, коли необхідно швидко зменшити бронхоспазм, судинний колапс і набряк верхніх дихальних шляхів. При зупинці серця препарат застосовують для підвищення коронарної та церебральної перфузії під час реанімації. Дія розвивається швидко, але зазвичай нетривала, тому за потреби препарат вводять повторно або переходять на інфузійний режим.

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні епінефрин всмоктується швидко, особливо при ін’єкції у передньобокову поверхню стегна. Саме цей шлях вважається стандартним для першої допомоги при анафілаксії. Підшкірне введення забезпечує повільніше і менш передбачуване всмоктування через локальну вазоконстрикцію.

При внутрішньовенному введенні ефект розвивається практично негайно, що використовується в реанімації та інтенсивній терапії, однак потребує точного дозування і моніторингу гемодинаміки. При інгаляційному або інтраназальному введенні системна абсорбція настає швидко, що дозволило розробити безголкові форми для невідкладного купірування анафілаксії. Епінефрин швидко розподіляється в тканинах, метаболізується переважно під дією катехол-О-метилтрансферази і моноаміноксидази в печінці та інших тканинах, а його метаболіти виводяться головним чином нирками. :contentReference[oaicite:1]{index=1}

Показання до застосування

анафілаксія та анафілактичний шок;
зупинка серця у складі серцево-легеневої реанімації;
тяжкий гострий бронхоспазм;
різка артеріальна гіпотензія і колапс;
ангіоневротичний набряк із загрозою обструкції дихальних шляхів;
подовження дії місцевих анестетиків у складі комбінованих розчинів;
місцеве зменшення кровоточивості за рахунок судинозвужувальної дії.

Форми випуску та дозування

розчин для ін’єкцій 1 мг/мл;
попередньо наповнені шприци 0,1 мг/мл (1:10 000), у тому числі 1 мг/10 мл;
автоін’єктори 150 мкг;
автоін’єктори 300 мкг;
автоін’єктори 500 мкг;
назальний спрей 2 мг в однодозовому пристрої.

У Німеччині доступні ін’єкційні форми епінефрину, а також автоін’єктори 150, 300 і 500 мкг. В Італії представлені попередньо наповнені шприци 1 мг/10 мл, автоін’єктори 150 і 300 мкг, а також зареєстрований назальний спрей 2 мг. :contentReference[oaicite:2]{index=2}

Побічні ефекти та протипоказання

До частих побічних ефектів належать тахікардія, серцебиття, тремор, тривожність, головний біль, пітливість, блідість, підвищення артеріального тиску, аритмії, нудота. При високих дозах можливі виражена гіпертензія, ішемія міокарда, набряк легень і тяжкі порушення ритму.

Протипоказання в невідкладних ситуаціях відносні, оскільки при анафілаксії абсолютних протипоказань практично немає. В інших випадках препарат застосовують з обережністю при тяжкій ішемічній хворобі серця, тахіаритміях, вираженій артеріальній гіпертензії, гіпертиреозі, феохромоцитомі та закритокутовій глаукомі.

Подібні діючі речовини

норепінефрин;
фенілефрин;
ефедрин;
ізопреналін;
добутамін;
дофамін.

Фармакологічна група

Епінефрин належить до адренергічних і дофамінергічних засобів, підгрупи неселективних агоністів адренорецепторів. Це клас препаратів, які імітують ефекти стимуляції симпатичної нервової системи і використовуються передусім в умовах невідкладної допомоги та інтенсивної терапії.

У межах групи епінефрин займає особливе місце, оскільки одночасно активує як α-, так і β-адренорецептори. Завдяки такому комбінованому механізму він поєднує вазопресорну, кардіостимулюючу, бронхолітичну та протинабрякову дію, що робить його одним із ключових засобів при анафілаксії та реанімації.