Ентректиніб (Entrectinib)

Україна — Ентректиніб
Німеччина — Entrectinib
Італія — Entrectinib
Міжнародна назва: Entrectinib

Ентректиніб — протипухлинний засіб таргетної дії, що застосовується для лікування солідних пухлин з певними генетичними перебудовами. Використовується у пацієнтів із пухлинами, які мають злиття генів NTRK, а також при деяких формах недрібноклітинного раку легень.

Препарат блокує активність специфічних тирозинкіназ, що призводить до пригнічення росту пухлинних клітин. Належить до групи інгібіторів тирозинкіназ.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: низькомолекулярний інгібітор тирозинкіназ (Entrectinib). Належить до групи інгібіторів TRK, ROS1 і ALK. Entrectinib був розроблений у XXI столітті для таргетної терапії пухлин із певними молекулярними порушеннями.

Фармакодинаміка

Ентректиніб інгібує тирозинкінази TRK (A, B, C), ROS1 і ALK, блокуючи сигнальні шляхи, відповідальні за ріст і виживання пухлинних клітин. Це призводить до пригнічення проліферації та індукції апоптозу.

Фармакокінетика

Після перорального прийому добре всмоктується, максимальна концентрація досягається через 4–6 годин.

Метаболізується в печінці за участю CYP3A4, виводиться переважно з калом. Період напіввиведення становить близько 20 годин.

Показання до застосування

• Солідні пухлини з NTRK-генними злиттями
• Недрібноклітинний рак легень із перебудовою ROS1

Форми випуску та дозування

• Капсули 100 мг
• Капсули 200 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: втома, запаморочення, збільшення маси тіла, набряки, діарея, порушення смаку. Протипоказання: гіперчутливість, обережність при захворюваннях печінки та серцево-судинної системи.

Подібні діючі речовини

• Ларотректиніб
• Кризотиніб
• Алектиніб

Фармакологічна група

Ентректиніб належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів тирозинкіназ. Ці препарати впливають на специфічні молекулярні мішені пухлинних клітин, забезпечуючи селективне пригнічення їх росту та поширення.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ентректиніб