Енкорафеніб (Encorafenib)
Україна — Енкорафеніб
Німеччина — Encorafenib
Італія — Encorafenib
Міжнародна назва: Encorafenib
Енкорафеніб — протипухлинний засіб, що застосовується для лікування злоякісних новоутворень із мутацією гена BRAF. Використовується переважно у складі комбінованої терапії.
Препарат інгібує мутантну форму білка BRAF, що призводить до пригнічення проліферації пухлинних клітин. Належить до групи таргетних протипухлинних засобів — інгібіторів протеїнкіназ.
Що це за діюча речовина
Хімічна назва: низькомолекулярний інгібітор серин/треонінової протеїнкінази BRAF (Encorafenib). Належить до групи інгібіторів протеїнкіназ. Encorafenib був розроблений у XXI столітті для таргетної терапії пухлин із мутацією BRAF.
Фармакодинаміка
Енкорафеніб селективно інгібує мутантну форму BRAF V600E і V600K, блокуючи сигнальний шлях MAPK/ERK. Це призводить до гальмування росту та поділу пухлинних клітин, а також до індукції апоптозу.
Фармакокінетика
Після перорального прийому добре всмоктується, максимальна концентрація досягається через 2 години.
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP3A4, виводиться переважно через кишечник. Період напіввиведення становить близько 6 годин.
Показання до застосування
- Метастатична або неоперабельна меланома з мутацією BRAF V600
- Колоректальний рак із мутацією BRAF (у комбінації з іншими препаратами)
Форми випуску та дозування
- Капсули 50 мг
- Капсули 75 мг
Побічні ефекти та протипоказання
Побічні ефекти: втома, нудота, діарея, артралгія, шкірні реакції, підвищення активності печінкових ферментів. Протипоказання: гіперчутливість, обережність при захворюваннях печінки.
Подібні діючі речовини
- Вемурафеніб
- Дабрафеніб
- Бініметиніб
Фармакологічна група
Енкорафеніб належить до групи протипухлинних засобів, підгрупи інгібіторів протеїнкіназ. Ці препарати спрямовано впливають на молекулярні мішені пухлинних клітин, пригнічуючи їх ріст і розвиток, і широко застосовуються в сучасній онкології.

