Ефлорнітин (Eflornithine)

Україна — Ефлорнітин
Німеччина — Eflornithin
Італія — Eflornitina
Міжнародна назва: Eflornithine
Синоніми: Difluoromethylornithine

Ефлорнітин — протипротозойний засіб та інгібітор ферменту орнітиндекарбоксилази, що застосовується для лікування африканського трипаносомозу (сонної хвороби), а також у дерматології для уповільнення росту волосся.

Препарат використовується як системно, так і місцево. Ефлорнітин належить до фармакологічної групи протипаразитарних засобів, підгрупи інгібіторів синтезу поліамінів.

Що це за діюча речовина

Ефлорнітин — синтетична сполука, хімічна назва: (2S)-2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid. За хімічною групою він належить до похідних амінокислот.

Eflornithine був розроблений у другій половині XX століття і спочатку досліджувався як протипухлинний засіб. Пізніше його ефективність була доведена при лікуванні трипаносомозу, а також у косметології для контролю росту волосся.

Фармакодинаміка

Ефлорнітин необоротно інгібує фермент орнітиндекарбоксилазу, необхідний для синтезу поліамінів — сполук, що беруть участь у рості та поділі клітин.

У результаті пригнічується проліферація клітин паразита Trypanosoma brucei, що призводить до його загибелі. При місцевому застосуванні препарат уповільнює ріст волосся за рахунок впливу на клітини волосяних фолікулів.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні ефлорнітин добре розподіляється в організмі, включаючи центральну нервову систему, що важливо для лікування пізніх стадій трипаносомозу.

Метаболізм мінімальний, препарат виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.

При місцевому застосуванні системна абсорбція низька. Період напіввиведення при системному застосуванні становить кілька годин.

Показання до застосування

• африканський трипаносомоз (сонна хвороба);
• уповільнення росту небажаного волосся (місцеве застосування);
• комбінована терапія паразитарних інфекцій.

Форми випуску та дозування

• розчин для інфузій 200 мг/мл;
• крем для зовнішнього застосування 11,5%.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: анемія, лейкопенія, діарея, судоми, головний біль, шкірні реакції при місцевому застосуванні.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі порушення функції нирок, обережність під час вагітності та лактації.

Подібні діючі речовини

• меларсопрол;
• пентамідин;
• сурамін;
• ніфуртимокс;
• бензнідазол.

Фармакологічна група

Ефлорнітин належить до протипаразитарних засобів, підгрупи інгібіторів синтезу поліамінів. Ці препарати порушують життєво важливі метаболічні процеси в клітинах паразитів.

Препарат відіграє важливу роль у лікуванні африканського трипаносомозу, особливо на пізніх стадіях захворювання, а також використовується в дерматології завдяки здатності уповільнювати ріст волосся.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Ефлорнітин