Ефавіренз (Efavirenz)

Україна — Ефавіренз
Німеччина — Efavirenz
Італія — Efavirenz
Міжнародна назва: Efavirenz
Синоніми: Efavirenzum

Ефавіренз — противірусний засіб, що застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Він має виражену активність і використовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії.

Препарат застосовується для пригнічення реплікації вірусу та зниження вірусного навантаження. Ефавіренз належить до фармакологічної групи противірусних засобів, підгрупи ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (ННІЗТ).

Що це за діюча речовина

Ефавіренз — синтетична сполука, хімічна назва: (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one. За хімічною групою він належить до похідних бензоксазинону.

Efavirenz був розроблений наприкінці XX століття і став одним із ключових препаратів першої лінії для лікування ВІЛ-інфекції. Він широко застосовується завдяки ефективності та зручності прийому один раз на добу.

Фармакодинаміка

Ефавіренз інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ, зв’язуючись із її алостеричною ділянкою. Це порушує процес синтезу вірусної ДНК і блокує розмноження вірусу.

Препарат не потребує внутрішньоклітинної активації та діє безпосередньо на фермент. Він ефективний проти ВІЛ-1, але не активний щодо ВІЛ-2.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ефавіренз добре всмоктується, максимальна концентрація досягається через 3–5 годин. Біодоступність підвищується при прийомі з їжею, особливо жирною.

Препарат активно зв’язується з білками плазми та метаболізується в печінці за участю ферментів CYP2B6 і CYP3A4.

Період напіввиведення становить близько 40–55 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Виведення здійснюється переважно через кишечник і частково нирками.

Показання до застосування

інфекція ВІЛ-1;
комбінована антиретровірусна терапія;
лікування та контроль вірусного навантаження у пацієнтів з ВІЛ.

Форми випуску та дозування

таблетки 50 мг;
таблетки 200 мг;
таблетки 600 мг;
капсули 50 мг;
капсули 100 мг.

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: запаморочення, безсоння, яскраві сновидіння, тривожність, висип, нудота, підвищення печінкових ферментів.

Протипоказання: гіперчутливість, тяжкі порушення функції печінки, вагітність (з обережністю), одночасний прийом деяких лікарських засобів, що впливають на систему CYP.

Подібні діючі речовини

етравірин;
невірапін;
рилпівірин;
дорвірин;
делавірдин.

Фармакологічна група

Ефавіренз належить до противірусних засобів, підгрупи ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази. Ці препарати блокують ключовий фермент ВІЛ, перешкоджаючи його розмноженню.

ННІЗТ широко застосовуються у комбінованій антиретровірусній терапії, забезпечуючи ефективне пригнічення вірусного навантаження та покращення імунного статусу пацієнтів із ВІЛ-інфекцією.