Долутегравір (Dolutegravir)

Україна — Долутегравір
Німеччина — Dolutegravir
Італія — Dolutegravir
Міжнародна назва: Dolutegravir
Синоніми — Tivicay

Долутегравір — це противірусний препарат, що застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Він використовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії для пригнічення розмноження вірусу та зниження вірусного навантаження в організмі.

Препарат допомагає підтримувати імунну систему та сповільнює прогресування ВІЛ-інфекції. Долутегравір належить до фармакологічної групи інгібіторів інтегрази — антиретровірусних засобів.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: (4R,12aS)-N-[(2,4-дифторфеніл)метил]-7-гідрокси-4-метил-6,8-діоксо-3,4,6,8,12,12a-гексагідро-2H-піридо[1',2':4,5]піразино[2,1-b][1,3]оксазин-9-карбоксамід.

Хімічна група: інгібітори інтегрази ВІЛ.

Dolutegravir був розроблений на початку XXI століття як представник нового покоління інгібіторів інтегрази з високою ефективністю та низьким ризиком розвитку лікарської резистентності.

Фармакодинаміка

Долутегравір інгібує фермент інтегразу вірусу імунодефіциту людини.

Цей фермент необхідний для інтеграції вірусної ДНК у геном клітини-хазяїна.

Блокування інтегрази перешкоджає розмноженню вірусу та знижує вірусне навантаження в організмі.

Фармакокінетика

Після перорального прийому препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2–3 години.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів UGT1A1 та частково CYP3A4.

Виведення здійснюється головним чином через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

лікування ВІЛ-1 інфекції у дорослих
лікування ВІЛ-інфекції у підлітків і дітей (у складі комбінованої терапії)
антиретровірусна терапія у пацієнтів із попереднім лікуванням

Форми випуску та дозування

таблетки 10 мг
таблетки 25 мг
таблетки 50 мг
дисперговані таблетки 5 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

головний біль
безсоння
нудота
діарея
підвищення активності печінкових ферментів

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
одночасне застосування з дофетилідом
тяжкі порушення функції печінки

Подібні діючі речовини

Ралтегравір
Елвітегравір
Біктегравір
Каботегравір

Фармакологічна група

Долутегравір належить до антиретровірусних препаратів із групи інгібіторів інтегрази. Ці засоби блокують фермент інтегразу вірусу імунодефіциту людини, запобігаючи інтеграції вірусної ДНК у геном клітини.

Препарати цієї групи є важливою частиною сучасної комбінованої терапії ВІЛ-інфекції завдяки високій ефективності та хорошій переносимості.