Дазатиніб (Dasatinib)

Україна — Дазатиніб
Німеччина — Dasatinib
Італія — Dasatinib
Міжнародна назва: Dasatinib

Дазатиніб — це протипухлинний препарат, що застосовується для лікування деяких форм лейкозів. Він належить до групи таргетних протиракових засобів, які впливають на специфічні молекулярні механізми росту пухлинних клітин.

Препарат використовується головним чином при хронічному мієлоїдному лейкозі та гострому лімфобластному лейкозі з філадельфійською хромосомою. Дазатиніб належить до фармакологічної групи інгібіторів тирозинкіназ.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: N-(2-хлор-6-метилфеніл)-2-[[6-[4-(2-гідроксиетил)-1-піперазиніл]-2-метил-4-піримідиніл]аміно]-5-тіазолкарбоксамід.

Сполука належить до хімічної групи похідних тіазолу та інгібіторів тирозинкіназ.

Dasatinib був розроблений як таргетний протипухлинний препарат для пригнічення активності аномальних тирозинкіназ, зокрема BCR-ABL, які відіграють ключову роль у розвитку деяких видів лейкозу.

Фармакодинаміка

Дазатиніб інгібує кілька тирозинкіназ, включаючи BCR-ABL, SRC-сімейство кіназ, c-KIT і PDGFR.

Блокування цих ферментів пригнічує сигнальні шляхи, відповідальні за проліферацію та виживання пухлинних клітин.

У результаті знижується ріст злоякісних клітин і індукується їх апоптоз.

Фармакокінетика

Після перорального прийому дазатиніб швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом кількох годин.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферменту CYP3A4, а виведення здійснюється через кишечник і частково через нирки.

Показання до застосування

хронічний мієлоїдний лейкоз
гострий лімфобластний лейкоз із філадельфійською хромосомою
резистентність або непереносимість інших інгібіторів тирозинкіназ

Форми випуску та дозування

таблетки 20 мг
таблетки 50 мг
таблетки 70 мг
таблетки 80 мг
таблетки 100 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

мієлосупресія
анемія
тромбоцитопенія
діарея
втомлюваність
набряки

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжкі порушення функції печінки
вагітність і період грудного вигодовування

Схожі діючі речовини

Іматиніб
Нілотиніб
Бозутиніб
Понатиніб

Фармакологічна група

Дазатиніб належить до групи протипухлинних засобів — інгібіторів тирозинкіназ. Ці препарати блокують внутрішньоклітинні сигнальні шляхи, які забезпечують ріст і поділ пухлинних клітин.

Таргетні препарати цієї групи широко застосовуються в сучасній онкології та гематології для лікування злоякісних захворювань крові, особливо пов’язаних із хромосомними мутаціями та аномальною активністю тирозинкіназ.