Даридорексант (Daridorexant)
Україна — Даридорексант
Німеччина — Daridorexant
Італія — Daridorexant
Міжнародна назва: Daridorexant
Даридорексант — це сучасний лікарський засіб для лікування безсоння, що впливає на систему регуляції сну та бадьорості в центральній нервовій системі. Препарат сприяє засинанню та покращує якість нічного сну.
Він застосовується у дорослих пацієнтів із порушеннями сну, включаючи труднощі із засинанням і підтриманням сну. Даридорексант належить до фармакологічної групи антагоністів орексинових рецепторів.
Що це за діюча речовина
Хімічна назва: [(2S)-2-(5-хлор-4-метилпіридин-3-іл)-2-(5-фторпіридин-2-іл)етил]-N-метил-2-(2H-1,2,3-тріазол-2-іл)ацетамід.
Сполука належить до хімічної групи антагоністів орексинових рецепторів.
Daridorexant був розроблений у XXI столітті як представник нового класу гіпнотичних засобів, спрямованих на блокування орексинової системи, що регулює бадьорість. Препарат був схвалений для лікування хронічного безсоння після клінічних досліджень, які продемонстрували його ефективність і добру переносимість.
Фармакодинаміка
Даридорексант є селективним антагоністом орексинових рецепторів OX1R і OX2R.
Орексинова система відіграє ключову роль у підтриманні стану бадьорості. Блокування цих рецепторів знижує активність нейронних мереж бадьорості.
У результаті полегшується засинання, збільшується тривалість сну та зменшується частота нічних пробуджень.
Фармакокінетика
Після перорального прийому препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті.
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1–2 години.
Метаболізм відбувається в печінці переважно за участю ферменту CYP3A4.
Виведення здійснюється головним чином через кишечник і частково через нирки у вигляді метаболітів.
Показання до застосування
- хронічне безсоння
- труднощі із засинанням
- порушення підтримання сну
- часті нічні пробудження
Форми випуску та дозування
- таблетки 25 мг
- таблетки 50 мг
Побічні ефекти та протипоказання
Побічні ефекти:
- сонливість
- головний біль
- втома
- запаморочення
- нудота
Протипоказання:
- гіперчутливість до препарату
- нарколепсія
- тяжка печінкова недостатність
- одночасний прийом сильних інгібіторів CYP3A4
Подібні діючі речовини
- Суворексант
- Лемборексант
- Золпідем
- Зопіклон
Фармакологічна група
Даридорексант належить до групи гіпнотичних засобів — антагоністів орексинових рецепторів. Ці препарати блокують дію орексинів — нейропептидів, що підтримують стан бадьорості.
Засоби цієї групи використовуються для лікування безсоння та сприяють більш фізіологічному настанню сну порівняно з традиційними седативними препаратами.


