Дабігатран етексилат (Dabigatran etexilate)

Україна — Дабігатран етексилат
Німеччина — Dabigatranetexilat
Італія — Dabigatran etexilato
Міжнародна назва: Dabigatran etexilate

Дабігатран етексилат — це пероральний антикоагулянт, що застосовується для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень. Він є проліками, які в організмі перетворюються на активну речовину — дабігатран.

Препарат використовується для профілактики інсульту та системної емболії у пацієнтів із фібриляцією передсердь, а також для лікування і профілактики тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії. Дабігатран етексилат належить до фармакологічної групи прямих інгібіторів тромбіну.

Що це за діюча речовина

Хімічна назва: етиловий ефір 3-[(2-{[4-(гексилокси)карбонілфеніл]аміно}метил)-1-метил-1H-бензимідазол-5-іл]карбамоїлпропіонової кислоти.

Сполука належить до хімічної групи похідних бензимідазолу та прямих інгібіторів тромбіну.

Dabigatran etexilate був розроблений на початку XXI століття як новий пероральний антикоагулянт, призначений для запобігання тромбоутворенню без необхідності постійного лабораторного контролю, характерного для антагоністів вітаміну K.

Фармакодинаміка

Дабігатран етексилат є проліками, які після всмоктування перетворюються на активний метаболіт — дабігатран.

Активна речовина безпосередньо інгібує тромбін (фактор IIa) — ключовий фермент системи згортання крові.

Блокування тромбіну запобігає перетворенню фібриногену на фібрин, інгібує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає утворенню тромбів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому дабігатран етексилат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та перетворюється на активний дабігатран під дією естераз.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–3 години.

Виведення здійснюється переважно нирками, при цьому період напіввиведення становить приблизно 12–17 годин.

Показання до застосування

• профілактика інсульту та системної емболії при фібриляції передсердь
• лікування тромбозу глибоких вен
• лікування тромбоемболії легеневої артерії
• профілактика рецидивів венозних тромбоемболій
• профілактика тромбоемболічних ускладнень після ортопедичних операцій

Форми випуску та дозування

• капсули 75 мг
• капсули 110 мг
• капсули 150 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

• кровотечі різної локалізації
• диспепсія
• біль у животі
• анемія
• алергічні реакції

Протипоказання:

• активна кровотеча
• тяжка ниркова недостатність
• гіперчутливість до препарату
• механічні клапани серця

Схожі діючі речовини

• Ривароксабан
• Апіксабан
• Едоксабан
• Варфарин

Фармакологічна група

Дабігатран етексилат належить до групи пероральних антикоагулянтів — прямих інгібіторів тромбіну. Ці препарати пригнічують ключові ферменти системи згортання крові та запобігають утворенню тромбів.

Лікарські засоби цієї групи широко застосовуються для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт при фібриляції передсердь і венозні тромбоемболії.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Дабігатран етексилат