Бусульфан (Busulfan)

Україна — Бусульфан
Німеччина — Busulfan
Італія — Busulfano
Міжнародна назва: Busulfan
Синоніми: Myleran, Busulfanum

Бусульфан — протипухлинна лікарська речовина з групи алкілюючих цитостатиків. Вона застосовується в онкології та трансплантології для пригнічення проліферації клітин кісткового мозку та лікування деяких злоякісних захворювань крові.

Препарат використовується в терапії хронічного мієлолейкозу, а також у схемах кондиціювання перед трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин. Бусульфан належить до фармакологічної групи алкілюючих протипухлинних засобів, похідних алкілсульфонатів.

Що це за діюча речовина

Бусульфан — синтетична цитостатична сполука. Його хімічна назва: 1,4-бутандіол диметансульфонат.

Речовина належить до хімічної групи алкілсульфонатів — алкілюючих сполук, здатних взаємодіяти з молекулами ДНК і порушувати процеси поділу клітин.

Busulfan був синтезований у середині XX століття і став одним із перших пероральних препаратів для лікування хронічного мієлолейкозу. Надалі його застосування розширилося, і препарат став широко використовуватися у схемах підготовки пацієнтів до трансплантації кісткового мозку.

Фармакодинаміка

Бусульфан чинить цитотоксичну дію за рахунок алкілювання ДНК. Він утворює ковалентні зв’язки з нуклеофільними ділянками молекули ДНК, що призводить до утворення міжланцюгових перехресних зв’язків.

У результаті порушуються процеси реплікації та транскрипції генетичного матеріалу, що викликає зупинку клітинного циклу та загибель клітин, які швидко діляться. Особливо чутливими до дії препарату є клітини кісткового мозку та пухлинні клітини гемопоетичної системи.

Препарат чинить виражену мієлосупресивну дію, пригнічуючи утворення лейкоцитів, еритроцитів і тромбоцитів.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні бусульфан добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність може варіювати між пацієнтами через індивідуальні особливості метаболізму.

При внутрішньовенному введенні препарат швидко розподіляється в тканинах організму та досягає терапевтичних концентрацій у крові та кістковому мозку.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю глутатіон-S-трансфераз. Основні метаболіти виводяться нирками. Період напіввиведення залежить від дози та індивідуальних особливостей пацієнта.

Показання до застосування

хронічний мієлолейкоз
підготовка до трансплантації кісткового мозку
підготовка до трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин
мієлопроліферативні захворювання
деякі форми лейкозів

Форми випуску та дозування

таблетки 2 мг
концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг/мл
розчин для внутрішньовенного введення 60 мг/10 мл

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

мієлосупресія
анемія
лейкопенія
тромбоцитопенія
нудота і блювання
пігментація шкіри
ураження печінки
інтерстиціальний фіброз легень

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжке пригнічення кісткового мозку
вагітність
період грудного вигодовування
тяжка печінкова недостатність

Схожі діючі речовини

Мелфалан
Хлорамбуцил
Циклофосфамід
Іфосфамід
Бендамустин

Фармакологічна група

Бусульфан належить до групи протипухлинних засобів — алкілюючих цитостатиків. Ці препарати пошкоджують генетичний матеріал клітин, порушуючи процеси поділу та росту пухлинних клітин.

Підгрупа алкілсульфонатів характеризується здатністю утворювати перехресні зв’язки між ланцюгами ДНК, що призводить до загибелі клітин. Препарати цієї групи широко використовуються при лікуванні злоякісних захворювань крові та в підготовчих схемах перед трансплантацією кісткового мозку.