Буспірон (Buspirone)

Україна — Буспірон
Німеччина — Buspiron
Італія — Buspirone
Міжнародна назва: Buspirone
Синоніми: Buspirone hydrochloride, Буспірону гідрохлорид

Буспірон — лікарська речовина з групи анксиолітиків, що застосовується для лікування тривожних розладів. Він відрізняється від класичних бензодіазепінів за механізмом дії та не викликає вираженого седативного ефекту, м’язової релаксації або залежності при тривалому застосуванні.

Препарат використовується переважно для лікування генералізованого тривожного розладу та станів, що супроводжуються підвищеною тривожністю. Буспірон належить до фармакологічної групи анксиолітичних засобів — часткових агоністів серотонінових рецепторів.

Що це за діюча речовина

Буспірон — синтетична психотропна речовина. Його хімічна назва: 8-[4-[4-(2-піримідиніл)-1-піперазиніл]бутил]-8-азаспіро[4.5]декан-7,9-діон.

Сполука належить до хімічної групи азаспіродекандіонів і є похідним піперазину. Ці речовини мають анксиолітичні властивості та діють переважно на серотонінергічну систему центральної нервової системи.

Buspirone був розроблений у 1970-х роках як альтернатива бензодіазепінам для лікування тривожних розладів. У клінічну практику препарат увійшов у 1980-х роках і став широко застосовуватися завдяки відсутності вираженої седативної дії та низькому ризику розвитку лікарської залежності.

Фармакодинаміка

Буспірон є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT1A. Його дія призводить до модуляції серотонінергічної передачі в центральній нервовій системі, що сприяє зниженню тривожності та нормалізації емоційного стану.

Препарат також проявляє помірний вплив на дофамінові рецептори, переважно типу D2. На відміну від бензодіазепінів, буспірон практично не впливає на ГАМК-рецептори, тому не викликає вираженої седації, протисудомної дії та міорелаксації.

Анксіолітичний ефект розвивається поступово, зазвичай протягом 1–2 тижнів регулярного застосування, що пов’язано з адаптацією серотонінергічної системи мозку.

Фармакокінетика

Буспірон застосовується перорально у формі таблеток. Після прийому всередину речовина швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, однак піддається вираженому ефекту першого проходження через печінку.

Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 60–90 хвилин після прийому. Біодоступність відносно низька через інтенсивний метаболізм.

Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450, головним чином CYP3A4. Основний активний метаболіт — 1-піримідинілпіперазин. Виведення відбувається через нирки та кишечник у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• генералізований тривожний розлад
• стани хронічної тривожності
• невротичні розлади
• підвищена нервова напруженість
• дратівливість і тривожність при стресових станах
• підтримувальна терапія при тривожно-депресивних розладах

Форми випуску та дозування

• таблетки 5 мг
• таблетки 10 мг
• таблетки 15 мг
• таблетки 20 мг
• таблетки 30 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

• запаморочення
• головний біль
• нудота
• нервозність
• безсоння
• втома
• розлади травлення

Протипоказання:

• гіперчутливість до препарату
• тяжка печінкова недостатність
• тяжка ниркова недостатність
• одночасний прийом інгібіторів МАО
• дитячий вік (залежно від рекомендацій)

Схожі діючі речовини

• Тандоспірон
• Гепірон
• Іпсапірон
• Гідроксизин
• Прегабалін

Фармакологічна група

Буспірон належить до фармакологічної групи анксиолітичних засобів небензодіазепінової структури. Основним механізмом його дії є частковий агонізм серотонінових рецепторів 5-HT1A у центральній нервовій системі.

Препарати цієї підгрупи використовуються для лікування тривожних розладів і відрізняються від бензодіазепінів меншим седативним ефектом, відсутністю вираженої міорелаксації та низьким ризиком формування залежності. Вони застосовуються переважно для тривалої терапії тривожних станів.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Буспірон