Бусерелін (Buserelin)

Україна — Бусерелін
Німеччина — Buserelin
Італія — Buserelina
Міжнародна назва: Buserelin
Синоніми: Buserelin acetate, Бусереліну ацетат

Бусерелін — синтетична лікарська речовина, що є аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ). Вона використовується для регуляції секреції статевих гормонів і застосовується в різних галузях медицини, включаючи онкологію, гінекологію та репродуктивну медицину.

Препарат застосовується для лікування гормонозалежних захворювань, таких як рак передміхурової залози, ендометріоз, міома матки, а також використовується у програмах допоміжних репродуктивних технологій. Бусерелін належить до фармакологічної групи агоністів гонадотропін-рилізинг-гормону.

Що це за діюча речовина

Бусерелін — синтетичний пептид, що є аналогом природного гонадотропін-рилізинг-гормону. Його хімічна назва: синтетичний декапептид — аналог лютеїнізуючого гормона-рилізинг-гормону.

Речовина належить до групи синтетичних пептидних гормонів та їх аналогів, що регулюють функцію гіпоталамо-гіпофізарно-гонадної системи. За хімічною структурою вона є модифікованим аналогом природного гормону гіпоталамуса.

Препарат почав застосовуватися в клінічній практиці наприкінці XX століття після розробки синтетичних аналогів гонадотропін-рилізинг-гормону. Міжнародна назва — Buserelin. Його використання дозволило ефективно контролювати секрецію гонадотропінів і статевих гормонів при різних гормонозалежних захворюваннях.

Фармакодинаміка

Бусерелін є агоністом рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону гіпофіза. На початку терапії він викликає короткочасне підвищення секреції лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, що призводить до збільшення рівня статевих гормонів. При тривалому застосуванні відбувається десенсибілізація рецепторів гіпофіза та пригнічення секреції гонадотропінів.

У результаті знижується продукція тестостерону у чоловіків і естрогенів у жінок. Це призводить до пригнічення росту гормонозалежних пухлин, зменшення симптомів ендометріозу та контролю гормональної стимуляції в репродуктивних програмах.

Фармакокінетика

При інтраназальному застосуванні препарат швидко всмоктується через слизову оболонку носа та досягає системного кровотоку. Біодоступність помірна, терапевтичний ефект розвивається при регулярному застосуванні.

При підшкірному або внутрішньом’язовому введенні абсорбція відбувається поступово, особливо при використанні депо-форм. Максимальна концентрація досягається протягом кількох годин або діб залежно від лікарської форми.

Метаболізм відбувається переважно в печінці та тканинах, де пептид піддається ферментативному розщепленню. Виведення здійснюється головним чином нирками.

Показання до застосування

рак передміхурової залози
ендометріоз
міома матки
гіперплазія ендометрія
підготовка до хірургічного лікування гінекологічних захворювань
контроль овуляції у програмах допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ)
гормонозалежні пухлини

Форми випуску та дозування

назальний спрей 150 мкг/доза
розчин для підшкірних ін’єкцій 0,5 мг
депо-форма для внутрішньом’язового введення 3,75 мг
депо-форма для внутрішньом’язового введення 9,45 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

припливи жару
головний біль
зниження лібідо
сухість піхви
зміни настрою
підвищена пітливість
реакції в місці ін’єкції

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
вагітність
період грудного вигодовування
тяжкі гормонозалежні порушення без контролю лікаря

Схожі діючі речовини

Гозерелін
Лейпрорелін
Трипторелін
Нафарелін
Гістрелін

Фармакологічна група

Бусерелін належить до групи гормональних засобів — агоністів гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ). Ці препарати впливають на гіпофізарні рецептори та регулюють секрецію лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів.

До підгрупи належать синтетичні аналоги природного гормону гіпоталамуса, що застосовуються для пригнічення продукції статевих гормонів. Вони широко використовуються в онкології, гінекології, ендокринології та репродуктивній медицині для лікування гормонозалежних захворювань і контролю гормональної стимуляції.