Брекспіпразол (Brexpiprazole)

Україна — Брекспіпразол
Німеччина — Brexpiprazol
Італія — Brexpiprazolo
Міжнародна назва: Brexpiprazole

Брекспіпразол — це синтетичний атиповий антипсихотик, що діє як частковий агоніст дофамінових D2/D3 і серотонінових 5-HT1A рецепторів, а також антагоніст 5-HT2A рецепторів. Він є сучасним засобом для корекції порушень нейротрансмітерної активності в мозку.

Препарат застосовується для лікування шизофренії, біполярних розладів, а також для зменшення симптомів депресії у дорослих пацієнтів із недостатньою ефективністю стандартної терапії. Він сприяє стабілізації психічного стану, зниженню агресивності та покращенню емоційної регуляції.

Належить до фармакологічної групи атипових антипсихотиків, модуляторів дофамінергічних і серотонінергічних систем.

Що це за діюча речовина

Brexpiprazole

Хімічна назва: 7-{4-[4-(1-бензотріазоліл)піперидин-1-ілбутокси]феніл}-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін

Хімічна група: Атипові антипсихотики, бензотіазолові похідні

Brexpiprazole був синтезований на початку 2000-х років і схвалений для клінічного застосування у 2015 році. Його розробка була спрямована на створення антипсихотика з мінімальними побічними ефектами та покращеною переносимістю порівняно з попередніми препаратами.

Фармакодинаміка

Брекспіпразол діє як частковий агоніст D2/D3 і 5-HT1A рецепторів, знижуючи надмірну дофамінову активність і модулюючи серотонінову передачу. Антагонізм 5-HT2A рецепторів сприяє зменшенню психотичних симптомів і зниженню ризику екстрапірамідних побічних ефектів. Препарат забезпечує стабілізацію настрою та зменшення когнітивних і негативних симптомів.

Фармакокінетика

Препарат приймається внутрішньо у формі таблеток. Абсорбція висока, біодоступність близько 95%. Пікова концентрація в плазмі досягається через 4–5 годин. Метаболізується в печінці переважно через CYP3A4 і CYP2D6. Період напіввиведення становить 91 годину, що дозволяє застосовувати одноразову добову дозу.

Показання до застосування

Шизофренія у дорослих
Біполярний розлад (у складі комплексної терапії)
Допоміжна терапія резистентної депресії

Форми випуску та дозування

Таблетки 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Головний біль, сонливість, безсоння
Тремор, акатизія, нудота
Протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів, тяжкій печінковій недостатності, вагітності та лактації

Схожі діючі речовини

Арипіпразол
Каріпразин
Рисперидон
Кветіапін

Фармакологічна група

Брекспіпразол належить до атипових антипсихотиків, які впливають на дофамінові та серотонінові рецептори. Він модулює нейротрансмітерну активність у центральній нервовій системі, знижує психотичні та депресивні симптоми, має покращену переносимість і мінімальний ризик екстрапірамідних реакцій.