Бозутиніб (Bosutinib)

Україна — Бозутиніб
Німеччина — Bosutinib
Італія — Bosutinib
Міжнародна назва: Bosutinib

Бозутиніб — це протипухлинний лікарський засіб із групи інгібіторів тирозинкіназ, що застосовується для лікування деяких форм лейкозів. Препарат використовується в терапії хронічного мієлоїдного лейкозу у пацієнтів із наявністю філадельфійської хромосоми.

Дія бозутинібу спрямована на пригнічення активності патологічних ферментів, що беруть участь у рості та розмноженні пухлинних клітин. Препарат застосовується як таргетна терапія та сприяє уповільненню прогресування захворювання.

Належить до фармакологічної групи інгібіторів тирозинкіназ — протипухлинних таргетних препаратів.

Що це за діюча речовина

Bosutinib

Хімічна назва: 4-[(2,4-дихлор-5-метоксибензоїл)аміно]-6-метокси-7-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)пропокси]хінолін-3-карбонітрил

Хімічна група: похідні хіноліну, інгібітори тирозинкіназ

Бозутиніб був розроблений як селективний інгібітор тирозинкіназ для лікування хронічного мієлоїдного лейкозу. Препарат був впроваджений у клінічну практику на початку XXI століття та застосовується у пацієнтів, у яких терапія іншими інгібіторами тирозинкіназ виявилася неефективною або погано переноситься.

Фармакодинаміка

Бозутиніб інгібує тирозинкіназну активність білка BCR-ABL — патологічного ферменту, що утворюється внаслідок хромосомної транслокації при хронічному мієлоїдному лейкозі. Блокування цього ферменту призводить до пригнічення росту і поділу пухлинних клітин. Крім того, препарат інгібує деякі інші тирозинкінази, включаючи ферменти сімейства Src, що підсилює його протипухлинний ефект.

Фармакокінетика

Після перорального прийому бозутиніб всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4–6 годин. Метаболізм відбувається переважно в печінці за участю ферменту CYP3A4. Виводиться головним чином через кишечник, невелика частина — нирками. Період напіввиведення становить приблизно 20–24 години.

Показання до застосування

• Хронічний мієлоїдний лейкоз із позитивною філадельфійською хромосомою
• Хронічна фаза хронічного мієлоїдного лейкозу
• Акселераційна фаза хронічного мієлоїдного лейкозу
• Бластний криз хронічного мієлоїдного лейкозу

Форми випуску та дозування

• Таблетки: 100 мг
• Таблетки: 400 мг
• Таблетки: 500 мг

Побічні ефекти та протипоказання

• Діарея
• Нудота
• Блювання
• Підвищення активності печінкових ферментів
• Тромбоцитопенія
• Анемія
• Протипоказаний при гіперчутливості до препарату

Схожі діючі речовини

• Іматиніб
• Дазатиніб
• Нілотиніб
• Понатиніб
• Акситиніб

Фармакологічна група

Бозутиніб належить до групи протипухлинних таргетних препаратів — інгібіторів тирозинкіназ. Ці лікарські засоби блокують специфічні ферменти, що беруть участь у передачі сигналів росту і поділу клітин. Завдяки вибірковому механізму дії препарати цієї групи ефективно пригнічують ріст пухлинних клітин і широко застосовуються в сучасній онкології.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Бозутиніб