Бозентан (Bosentan)

Україна — Бозентан
Німеччина — Bosentan
Італія — Bosentan
Міжнародна назва: Bosentan

Бозентан — це лікарський засіб, що застосовується для лікування легеневої артеріальної гіпертензії. Він знижує підвищений тиск у легеневих артеріях і покращує кровообіг у малому колі кровообігу, що сприяє підвищенню переносимості фізичних навантажень у пацієнтів.

Препарат діє як антагоніст рецепторів ендотеліну — потужного судинозвужувального пептиду. Бозентан зменшує судинний опір у легеневих судинах і покращує функцію серцево-судинної системи.

Належить до фармакологічної групи антагоністів рецепторів ендотеліну.

Що це за діюча речовина

Bosentan

Хімічна назва: 4-трет-бутил-N-[6-(2-гідроксиетокси)-5-(2-метоксипіримідин-4-іл)піримідин-2-іл]бензолсульфонамід

Хімічна група: похідні сульфонамідів, антагоністи рецепторів ендотеліну

Бозентан був розроблений наприкінці XX століття як перший пероральний подвійний антагоніст рецепторів ендотеліну ETA і ETB. Його впровадження у клінічну практику стало важливим етапом у лікуванні легеневої артеріальної гіпертензії, оскільки препарат здатний суттєво покращувати клінічний стан пацієнтів і сповільнювати прогресування захворювання.

Фармакодинаміка

Бозентан блокує рецептори ендотеліну типів ETA і ETB. Ендотелін-1 є потужним вазоконстриктором і стимулює проліферацію гладеньком’язових клітин судин. Блокування цих рецепторів призводить до розширення легеневих судин, зниження судинного опору і зменшення тиску в легеневій артерії. У результаті покращується гемодинаміка і підвищується толерантність до фізичного навантаження.

Фармакокінетика

Після перорального прийому бозентан добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 3–5 годин. Препарат активно метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому P450. Виводиться переважно з жовчю через кишечник, незначна частина — нирками.

Показання до застосування

Легенева артеріальна гіпертензія
Покращення переносимості фізичного навантаження при легеневій гіпертензії
Профілактика розвитку виразок на пальцях у пацієнтів із системною склеродермією

Форми випуску та дозування

Таблетки: 62,5 мг
Таблетки: 125 мг
Дисперговані таблетки: 32 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Головний біль
Набряки
Зниження артеріального тиску
Підвищення активності печінкових ферментів
Анемія
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки та гіперчутливості

Схожі діючі речовини

Амбризентан
Мацитентан
Ситаксентан

Фармакологічна група

Бозентан належить до групи антагоністів рецепторів ендотеліну. Ці препарати блокують дію ендотеліну-1 — одного з найпотужніших вазоконстрикторів в організмі. Препарати цієї групи застосовуються переважно для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, оскільки вони зменшують судинний опір у легеневих артеріях і покращують гемодинаміку малого кола кровообігу.