Бортезоміб (Bortezomib)

Україна — Бортезоміб
Німеччина — Bortezomib
Італія — Bortezomib
Міжнародна назва: Bortezomib

Бортезоміб — це синтетичний лікарський засіб, що є інгібітором протеасоми. Він використовується для таргетної терапії злоякісних клітин крові, які порушують нормальні процеси білкового обміну та апоптозу.

Препарат застосовується для лікування множинної мієломи та деяких форм лімфом. Бортезоміб зменшує ріст і поділ злоякісних клітин, стимулюючи їх загибель і пригнічуючи пухлинну активність.

Належить до фармакологічної групи протипухлинних препаратів, інгібіторів протеасоми, з направленою дією на клітинні механізми поділу та виживання.

Що це за діюча речовина

Bortezomib

Хімічна назва: [(1R)-3-Methyl-1-[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazin-2-ylcarbonylamino)propanoyl]amino]-1-butanone boronic acid

Хімічна група: інгібітори протеасоми, боронові пептиди

Bortezomib був вперше синтезований на початку 2000-х років і схвалений для клінічного застосування у 2003 році для терапії множинної мієломи. Відтоді він широко використовується в онкологічній практиці як один із стандартів таргетної терапії.

Фармакодинаміка

Бортезоміб специфічно інгібує 26S протеасому, блокуючи деградацію білків, що регулюють клітинний цикл і апоптоз. Це призводить до накопичення пошкоджених і регуляторних білків у клітині, активації сигнальних шляхів апоптозу та загибелі злоякісних клітин. Препарат чинить переважну дію на пухлинні клітини кісткового мозку та лімфоїдної тканини.

Фармакокінетика

Бортезоміб вводиться парентерально, переважно внутрішньовенно або підшкірно. Після введення швидко розподіляється в тканинах, зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці за участю ферментів CYP3A4, CYP2C19 і CYP1A2. Виводиться нирками та частково з жовчю. Період напіввиведення становить приблизно 40 годин, що дозволяє застосовувати режими введення 1–2 рази на тиждень.

Показання до застосування

Множинна мієлома
Рецидивні або рефрактерні лімфоми
Проліферативні захворювання кісткового мозку

Форми випуску та дозування

Концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного або підшкірного введення 3,5 мг/мл
Флакони 1 мг, 3,5 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Нудота, блювання
Діарея або запор
Нейропатія (периферична)
Тромбоцитопенія та лейкопенія
Протипоказаний при гіперчутливості до бортезомібу та бору
Тяжкі порушення функції печінки

Схожі діючі речовини

Карфілзоміб
Іксазоміб
Омуртизоміб

Фармакологічна група

Бортезоміб належить до групи протипухлинних засобів, інгібіторів протеасоми. Він блокує ферментативну деградацію регуляторних білків, що контролюють поділ і виживання клітин, що призводить до апоптозу пухлинних клітин. Препарат застосовується у таргетній терапії злоякісних захворювань крові, включаючи множинну мієлому та лімфоми.