Азенапін (Asenapine)

Україна — Азенапін
Німеччина — Asenapin
Італія — Asenapina
Міжнародна назва: Asenapine

Азенапін — це атиповий антипсихотичний препарат, що використовується в психіатричній практиці для лікування шизофренії та біполярного розладу. Він має високу спорідненість до серотонінових і дофамінових рецепторів, що дозволяє знижувати психотичні симптоми, водночас зменшуючи ризик розвитку екстрапірамідних побічних ефектів порівняно з препаратами першого покоління.

Застосовується для купірування гострих епізодів манії та підтримувальної терапії біполярного розладу, а також для лікування симптомів шизофренії у дорослих. Азенапін належить до фармакологічної групи атипових антипсихотичних засобів.

Що це за діюча речовина

Asenapine — хімічно являє собою 5-метил-2-[(5-метил-1Н-індазол-1-іл)метил]індоло[2,3-b][1,5]бензазепін.

Хімічна група: атипові антипсихотики, похідні індолу та бензазепіну.

Азенапін був синтезований наприкінці 1990-х років і впроваджений у клінічну практику на початку 2000-х років як новий атиповий антипсихотик для лікування шизофренії та біполярних розладів.

Фармакодинаміка

Азенапін діє як антагоніст дофамінових D2-рецепторів і серотонінових 5-HT2A/5-HT2C рецепторів, а також проявляє активність до α-адренорецепторів і гістамінових H1-рецепторів. Це забезпечує антипсихотичний ефект, стабілізацію настрою та зменшення проявів агресії без значної седації.

Фармакокінетика

Препарат застосовується переважно у вигляді сублінгвальних таблеток, які швидко всмоктуються через слизову оболонку рота. Біодоступність становить близько 35%, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5–1 годину. Метаболізується в печінці за участю CYP1A2 і виводиться переважно з калом і сечею.

Показання до застосування

шизофренія у дорослих
гострі епізоди манії при біполярному розладі
підтримувальна терапія біполярного розладу

Форми випуску та дозування

сублінгвальні таблетки 5 мг і 10 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

сонливість і седативний ефект
неприємний смак у роті
почервоніння та подразнення слизової оболонки рота
головний біль
тремор і тахікардія

Протипоказання:

гіперчутливість до азенапіну
тяжкі серцево-судинні захворювання
одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази
вагітність і період лактації (за призначенням лікаря)

Подібні діючі речовини

Рисперидон
Кветіапін
Оланзапін
Арипіпразол

Фармакологічна група

Азенапін належить до групи атипових антипсихотичних засобів. Підгрупа — антагоністи дофамінових і серотонінових рецепторів. Препарати цієї групи ефективні для лікування психотичних розладів і манії, забезпечуючи баланс між блокадою D2-рецепторів і серотоніновими ефектами, що знижує ризик екстрапірамідних побічних ефектів порівняно з класичними нейролептиками.