Азацитидин (Azacitidine)

Україна — Азацитидин
Німеччина — Azacytidin
Італія — Azacitidina
Міжнародна назва: Azacitidine

Азацитидин — це цитидиновий аналог, що є нуклеозидним препаратом із протипухлинною активністю. Він втручається в процеси синтезу ДНК і РНК, спричиняючи пригнічення проліферації патологічних клітин і відновлення нормального клітинного диференціювання.

Препарат застосовується переважно для лікування мієлодиспластичних синдромів, хронічних мієломоноцитарних лейкозів і деяких форм гострих мієлоїдних лейкемій. Азацитидин належить до фармакологічної групи цитотоксичних і гіпометилюючих агентів.

Що це за діюча речовина

Azacitidine — це похідне піримідинового нуклеозиду, здатне включатися в ДНК і РНК клітин, порушуючи їх синтез і метилювання.

Хімічна назва: 4-аміно-1-β-D-рибофуранозил-1,3,5-триазин-2(1H)-он.

Хімічна група: нуклеозидні аналоги, гіпометилюючі агенти, цитотоксичні препарати.

Азацитидин був синтезований у 1960-х роках і вперше застосований у клінічній практиці в 1970-х роках для терапії мієлодиспластичних синдромів і лейкозів із високим ризиком прогресування.

Фармакодинаміка

Азацитидин після метаболізму включається в ДНК і РНК. У ДНК він інгібує ДНК-метилтрансферазу, що призводить до гіпометилювання ДНК, відновлення експресії генів-супресорів пухлин і індукції апоптозу патологічних клітин.

У РНК азацитидин порушує синтез білка та гальмує проліферацію злоякісних клітин. Ефект проявляється переважно на швидко ділячихся клітинах кісткового мозку.

Фармакокінетика

Азацитидин вводиться підшкірно або внутрішньовенно. Біодоступність при підшкірному введенні становить близько 89%. Препарат швидко розподіляється в тканинах із максимальною концентрацією в кістковому мозку.

Метаболізм відбувається в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить приблизно 4 години. Виведення здійснюється нирками переважно у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

мієлодиспластичні синдроми
хронічний мієломоноцитарний лейкоз
гостра мієлоїдна лейкемія у пацієнтів похилого віку
передракові стани кісткового мозку з високим ризиком трансформації в лейкоз

Форми випуску та дозування

ліофілізований порошок для приготування розчину для ін’єкцій
внутрішньовенне та підшкірне введення: 75 мг/м² щодня протягом 7 днів поспіль кожні 28 днів

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

гематологічна токсичність: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія
нудота, блювання, діарея
підвищення печінкових ферментів
пневмоніт, інфекційні ускладнення

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжка мієлосупресія без нагляду лікаря
тяжка печінкова або ниркова недостатність
вагітність і період лактації

Подібні діючі речовини

Децитабін
Клорацитидин
Цитарабін
Гемцитабін

Фармакологічна група

Азацитидин належить до групи цитотоксичних препаратів і гіпометилюючих агентів. Він пригнічує проліферацію патологічних клітин кісткового мозку та сприяє відновленню нормального кровотворення.

Препарати цієї групи застосовуються для лікування мієлодиспластичних синдромів, лейкозів та інших гематологічних захворювань із порушенням диференціювання клітин.