Аватромбопаг (Avatrombopag)

Україна — Аватромбопаг
Німеччина — Avatrombopag
Італія — Avatrombopag
Міжнародна назва: Avatrombopag

Аватромбопаг — це лікарський засіб, що стимулює утворення тромбоцитів у кістковому мозку. Препарат застосовується для лікування тромбоцитопенії — стану, при якому спостерігається зниження рівня тромбоцитів у крові та підвищується ризик кровотеч.

Препарат використовується у пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки перед проведенням інвазивних процедур, а також при імунній тромбоцитопенії. Аватромбопаг належить до фармакологічної групи агоністів рецепторів тромбопоетину, що стимулюють мегакаріоцити та утворення тромбоцитів.

Що це за діюча речовина

Avatrombopag — це синтетична низькомолекулярна сполука, яка діє як селективний агоніст рецептора тромбопоетину (TPO-рецептора), стимулюючи утворення тромбоцитів.

Хімічна назва: 4-[[(5-chloro-2-methoxyphenyl)methyl]amino]-N-[3-(4-chlorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]benzamide.

Хімічна група: агоністи рецепторів тромбопоетину, стимулятори тромбоцитопоезу.

Препарат був розроблений для лікування тромбоцитопенії у пацієнтів із захворюваннями печінки та імунною тромбоцитопенією. Після проведення клінічних досліджень Avatrombopag був схвалений для медичного застосування та став одним із сучасних засобів для підвищення рівня тромбоцитів у крові.

Фармакодинаміка

Аватромбопаг селективно активує рецептори тромбопоетину (TPO-рецептори), розташовані на поверхні мегакаріоцитів та їх попередників у кістковому мозку.

Активація цих рецепторів стимулює проліферацію та диференціацію мегакаріоцитів, що призводить до посиленого утворення тромбоцитів. У результаті підвищується кількість тромбоцитів у периферичній крові та знижується ризик кровотеч.

Препарат діє на ті ж сигнальні шляхи, що й ендогенний тромбопоетин, але не впливає безпосередньо на агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

Аватромбопаг приймається перорально та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 5–8 годин після прийому.

Препарат активно зв’язується з білками плазми та метаболізується в печінці за участю ферментів CYP2C9 і CYP3A4.

Виведення відбувається переважно через кишечник із калом і частково через нирки. Період напіввиведення становить близько 18–24 годин.

Показання до застосування

• тромбоцитопенія у пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки перед інвазивними процедурами
• хронічна імунна тромбоцитопенія
• зниження рівня тромбоцитів, пов’язане з порушенням тромбоцитопоезу

Форми випуску та дозування

• таблетки 20 мг
• таблетки 40 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

• головний біль
• нудота
• втомлюваність
• підвищення активності печінкових ферментів
• тромботичні ускладнення

Протипоказання:

• гіперчутливість до препарату
• підвищений ризик тромбозів
• тяжкі порушення функції печінки

Подібні діючі речовини

• Елтромбопаг
• Роміплостим
• Лусутромбопаг
• Опагромбопаг

Фармакологічна група

Аватромбопаг належить до групи агоністів рецепторів тромбопоетину. Ці препарати стимулюють утворення тромбоцитів за рахунок активації рецепторів тромбопоетину на клітинах-попередниках мегакаріоцитів у кістковому мозку.

Засоби цієї групи застосовуються для лікування різних форм тромбоцитопенії та дозволяють підвищити рівень тромбоцитів без необхідності переливання тромбоцитарної маси, що особливо важливо перед проведенням інвазивних медичних процедур.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Аватромбопаг