Атозібан (Atosiban)

Україна — Атозібан
Німеччина — Atosiban
Італія — Atosiban
Міжнародна назва: Atosiban

Атозібан — синтетичний пептид, аналог природного антагоніста окситоцину, який блокує дію окситоцину на матку. Він застосовується для гальмування передчасних пологових скорочень і запобігання пологам до строку, коли це можливо.

Препарат зменшує частоту і силу маткових скорочень, що сприяє затримці пологів при загрозі передчасного початку. Використовується в акушерській практиці для купірування передчасної пологової діяльності, покращуючи перебіг вагітності та знижуючи ризик ускладнень у недоношених новонароджених.

Належить до фармакологічної групи токолітичних засобів — препаратів, що пригнічують пологову діяльність.

Що це за діюча речовина

Atosiban

Хімічна назва: l-глутаміл-N-[(2S)-3-феніл-2-[(піперидин-1-іл)метил]пропаноїл]-β-аланінамід (пептидний аналог)

Хімічна група: Пептидні токолітичні агенти

Atosiban був розроблений у 1990-х роках як специфічний антагоніст окситоцинових рецепторів для застосування в акушерстві з метою гальмування передчасної пологової діяльності. З кінця 1990-х років увійшов у практику в Європі та ряді інших країн.

Фармакодинаміка

Atosiban конкурентно блокує окситоцинові рецептори в міометрії, запобігаючи зв’язуванню ендогенного окситоцину і тим самим знижуючи внутрішньоматкові скорочення. Додатково чинить слабку інгібуючу дію на вазопресинові рецептори, що також сприяє зниженню активності гладкої мускулатури матки.

Фармакокінетика

Препарат вводиться парентерально (внутрішньовенно) в умовах стаціонару. Біодоступність після внутрішньовенного болюсного введення — 100 %. Період напіввиведення становить близько 20–40 хвилин. Метаболізується печінковими пептидазами, виводиться нирками та з жовчю у вигляді метаболітів. Для пролонгації ефекту використовується інфузійна терапія з поступовим зменшенням швидкості введення.

Показання до застосування

• Загроза передчасних пологів (скорочення матки до 37 тижнів)
• Купірування передчасної пологової діяльності
• Передпологова підготовка для перенесення в умови більш зрілого строку

Форми випуску та дозування

• Розчин для інфузій: концентрат для розведення (зазвичай 5 мг/мл)
• Схема дозування: початкова болюсна доза з подальшою інфузією з поступовим зменшенням швидкості (за призначенням лікаря)

Побічні ефекти та протипоказання

• Побічні ефекти: головний біль, нудота, почервоніння шкіри, локальні реакції в місці інфузії, зміни артеріального тиску
• Протипоказання: гіперчутливість до Atosiban, тяжкі серцево-судинні захворювання, гострі маткові інфекції, стани, при яких продовження вагітності є небезпечним для матері або плода

Подібні діючі речовини

• Ніфедипін (токолітик кальцієвого блоку)
• Бета-адреноміметики (ритодрин, сальбутамол)
• Індометацин (інгібітор простагландинів)
• Гідантоїн (у деяких схемах токолізу)

Фармакологічна група

Atosiban належить до групи токолітичних засобів, підгрупа — антагоністи окситоцинових рецепторів. Ці препарати використовуються для пригнічення передчасної пологової діяльності за рахунок блокування маткових скорочень, що допомагає відстрочити пологи та покращити перебіг вагітності, особливо при ризику ускладнень у плода.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Атозібан