Артеметер (Artemether)

Україна — Артеметер
Німеччина — Artemether
Італія — Artemether
Міжнародна назва: Artemether

Артеметер — синтетичний похідний артемізиніну, природної речовини, що виділяється з рослини Artemisia annua. Ця речовина має виражену протималярійну активність і використовується як основний компонент комбінованої терапії малярії.

Застосовується для лікування гострої малярії, особливо спричиненої Plasmodium falciparum, а також у схемах комбінованої терапії з іншими протималярійними засобами для запобігання розвитку резистентних штамів.

Належить до фармакологічної групи протималярійних засобів, зокрема до похідних артемізиніну.

Що це за діюча речовина

Artemether

Хімічна назва: (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethoxy-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin

Хімічна група: Похідні артемізиніну

Artemether був виділений у 1970-х роках у Китаї і з того часу використовується як ефективний засіб для лікування тяжких форм малярії, особливо в регіонах із високою резистентністю Plasmodium falciparum до інших протималярійних препаратів.

Фармакодинаміка

Має швидку дію проти малярійних паразитів на стадії еритроцитарного циклу. Механізм дії пов’язаний з утворенням вільних радикалів після взаємодії пероксидної групи артеметера з гемом паразита, що призводить до пошкодження білків і мембран паразита та його загибелі.

Фармакокінетика

При пероральному введенні швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 2–3 години. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дигідроартеметера. Виводиться переважно з жовчю і в меншій мірі з сечею. Для ін’єкційної форми досягається більш швидка концентрація в крові, що важливо при тяжких формах захворювання.

Показання до застосування

• Гостра малярія, спричинена Plasmodium falciparum
• Тяжка та ускладнена малярія в комбінації з іншими протималярійними засобами
• Профілактика малярії в ендемічних районах при комбінованій терапії

Форми випуску та дозування

• Таблетки для перорального застосування: 20 мг, 80 мг
• Олійний розчин для ін’єкцій: 80 мг/мл
• Комбіновані препарати з люмефантрином: таблетки по 20/120 мг

Побічні ефекти та протипоказання

• Побічні ефекти: головний біль, нудота, блювання, підвищення температури, запаморочення, рідкісні алергічні реакції
• Протипоказання: гіперчутливість до похідних артемізиніну, тяжка печінкова недостатність, вагітність (особливо перший триместр), діти з масою тіла менше 5 кг

Подібні діючі речовини

• Дигідроартемізинін (Dihydroartemisinin)
• Артесунат (Artesunate)
• Артемізинін (Artemisinin)
• Артеметер/Лумефантрин (Artemether/Lumefantrine)

Фармакологічна група

Artemether належить до групи протималярійних засобів, підгрупа — похідні артемізиніну. Забезпечує швидке та ефективне знищення еритроцитарної стадії Plasmodium falciparum, особливо при тяжких формах малярії. Використовується переважно в комбінації з іншими протималярійними препаратами для запобігання розвитку стійкості та посилення терапевтичного ефекту.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Артеметер