Арипіпразол (Aripiprazole)

Україна — Арипіпразол
Німеччина — Aripiprazol
Італія — Aripiprazolo
Міжнародна назва: Aripiprazole

Арипіпразол — синтетичний атиповий антипсихотичний препарат, що належить до групи психотропних засобів. Він має унікальний механізм дії як частковий агоніст дофамінових D2 і серотонінових 5-HT1A рецепторів та антагоніст 5-HT2A рецепторів, що забезпечує збалансований вплив на нейротрансмітерні системи головного мозку.

Застосовується для лікування шизофренії, біполярного розладу, депресії у складі комплексної терапії, а також для профілактики рецидивів психотичних станів. Забезпечує контроль психотичних симптомів при мінімальному ризику екстрапірамідних побічних ефектів.

Належить до фармакологічної групи атипових антипсихотиків, підгрупа — часткові агоністи дофамінових рецепторів.

Що це за діюча речовина

Aripiprazole

Хімічна назва: 7-{4-[4-(2,3-дифторфеніл)-1-піперазиніл]бутокси}-3,4-дигідро-2(1H)-хінолінон

Хімічна група: Атипові антипсихотики, похідні хінолін-дигідро-хінолінової структури

Історія застосування Aripiprazole розпочалася на початку 2000-х років, коли препарат був уперше схвалений для лікування шизофренії. З того часу його використання розширилося на лікування біполярних розладів і депресії у складі комбінованої терапії.

Фармакодинаміка

Aripiprazole діє як частковий агоніст D2-рецепторів, що дозволяє нормалізувати дофамінову активність при гіпо- та гіперфункції. Додатково він частково активує 5-HT1A-рецептори та блокує 5-HT2A-рецептори, що покращує антидепресивний ефект і знижує ризик екстрапірамідних порушень. Механізм забезпечує баланс нейротрансмітерних систем і стабілізацію настрою.

Фармакокінетика

Після перорального застосування Aripiprazole добре абсорбується, біодоступність становить близько 87%. Пікова концентрація досягається через 3–5 годин. Метаболізується печінкою через CYP3A4 і CYP2D6. Період напіввиведення становить 75 годин, виводиться нирками та через жовч. Також доступна форма для внутрішньом’язових ін’єкцій із пролонгованою дією.

Показання до застосування

Шизофренія
Біполярний розлад (маніакальні та змішані епізоди)
Змішана депресія у складі комплексної терапії
Профілактика рецидивів психотичних епізодів

Форми випуску та дозування

Таблетки: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг
Розчин для внутрішньом’язового введення: 9,75 мг/мл, 5 мл ампули
Ін’єкційна суспензія пролонгованої дії: 300 мг/1,5 мл, 400 мг/1,6 мл

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: акатизія, безсоння, головний біль, тривожність, нудота, збільшення маси тіла
Протипоказання: гіперчутливість до Aripiprazole, одночасний прийом сильних інгібіторів CYP3A4 і CYP2D6 без корекції дози

Подібні діючі речовини

Рисперидон
Кветіапін
Оланзапін
Зипразидон

Фармакологічна група

Aripiprazole належить до групи психотропних засобів — атипових антипсихотиків. Підгрупа — часткові агоністи дофамінових рецепторів. Застосовується для лікування психотичних і афективних розладів, забезпечуючи баланс дофамінової та серотонінової активності зі зниженням ризику екстрапірамідних побічних ефектів.