Апрепітант (Aprepitant)

Україна — Апрепітант
Німеччина — Aprepitant
Італія — Aprepitant
Міжнародна назва: Aprepitant

Апрепітант — це протиблювотний засіб із класу антагоністів рецепторів нейрокініну-1 (NK1), що діє на центральну нервову систему для запобігання блюванню. Препарат блокує зв’язування речовини P з NK1-рецепторами в мозку, пригнічуючи центри блювотного рефлексу.

Застосовується для профілактики та лікування нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, радіотерапією та післяопераційним періодом. Особливо ефективний при вираженій нудоті у пацієнтів, які отримують цитотоксичні препарати.

Належить до фармакологічної групи антагоністів рецепторів нейрокініну-1, що мають протиблювотну та центральну антивомітну дію.

Що це за діюча речовина

Aprepitant

Хімічна назва: (3R,5S)-N-(1-ацетил-2-метил-2-фенілетил)-3-(фенілметил)-5-(3,5-дифторфеніл)-2,5-дигідро-1H-піразол-1-карбоксамід

Хімічна група: Антагоністи NK1-рецепторів

Історія застосування Aprepitant розпочалася на початку 2000-х років, коли препарат був зареєстрований для профілактики хіміотерапевтичного блювання та пізньої післяопераційної нудоти. Він став важливим елементом комбінованої протиблювотної терапії.

Фармакодинаміка

Апрепітант вибірково блокує NK1-рецептори в центральній нервовій системі, перешкоджаючи зв’язуванню речовини P — ключового нейропептиду, що стимулює блювотний центр. Це призводить до зниження частоти та інтенсивності блювання, особливо при пізній післятерапевтичній нудоті.

Фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбція висока, біодоступність близько 60–65%. Метаболізується в печінці ферментами CYP3A4. Виводиться з жовчю і частково із сечею. Пікова концентрація в плазмі досягається через 4 години після прийому. Період напіввиведення становить близько 9–13 годин.

Показання до застосування

Профілактика гострого та пізнього блювання при високо- та помірно еметогенній хіміотерапії
Профілактика післяопераційної нудоти та блювання

Форми випуску та дозування

Капсули 80 мг і 125 мг
Капсули по 3, 7 або 14 штук в упаковці

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: втома, головний біль, диспепсія, втрата апетиту, запор
Протипоказання: гіперчутливість до компонентів, тяжка печінкова недостатність без контролю, вагітність і лактація

Подібні діючі речовини

Фосапрепітант
Ролапітант
Нетупітант

Фармакологічна група

Апрепітант належить до групи антагоністів рецепторів нейрокініну-1 з антивомітною дією. Підгрупа — препарати для профілактики та лікування нудоти і блювання різної етіології, включаючи хіміотерапевтичну та післяопераційну. Застосовується як частина комбінованої терапії для підвищення ефективності протиблювотного контролю у пацієнтів із високою схильністю до блювання.