Апреміласт (Apremilast)

Україна — Апреміласт
Німеччина — Apremilast
Італія — Apremilast
Міжнародна назва: Apremilast

Апреміласт — це синтетичний імуномодулятор, який пригнічує фермент фосфодіестеразу 4 (PDE4), беручи участь у регуляції запальних процесів. Препарат знижує рівень прозапальних цитокінів і підвищує експресію протизапальних медіаторів.

Застосовується для лікування запальних захворювань, таких як псоріаз, псоріатичний артрит і деякі форми ювенільного артриту. Використання апреміласту дозволяє зменшити запалення, покращити стан шкіри та суглобів, а також знизити симптоматику захворювання.

Належить до фармакологічної групи інгібіторів фосфодіестерази 4, які чинять системну протизапальну та імуномодулюючу дію.

Що це за діюча речовина

Apremilast

Хімічна назва: (S)-N-[(1S)-2-етил-3-(метил-метаноламіно)-1-фенілпропіл]-карбоксамід

Хімічна група: Інгібітори фосфодіестерази 4 (PDE4)

Історія застосування Apremilast розпочалася у 2014 році після реєстрації у США та Європі для терапії псоріазу та псоріатичного артриту. Препарат швидко став частиною стандартної схеми лікування хронічних запальних захворювань із системним ураженням шкіри та суглобів.

Фармакодинаміка

Апреміласт інгібує PDE4, що призводить до підвищення рівня циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах імунної системи. Це знижує синтез прозапальних цитокінів, таких як TNF-α, IL-17 і IL-23, та підвищує рівень протизапальних цитокінів, наприклад IL-10. У результаті зменшується запалення і клітинна активність імунної відповіді.

Фармакокінетика

Препарат приймається внутрішньо у вигляді таблеток. Абсорбція швидка, біодоступність близько 73%. Метаболізується переважно в печінці за участю ферментів CYP3A4 і глюкуронування. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом. Пікова концентрація досягається через 2–3 години після прийому, період напіввиведення становить близько 6–9 годин.

Показання до застосування

Псоріаз у хронічній формі
Псоріатичний артрит
Ювенільний ідіопатичний артрит

Форми випуску та дозування

Таблетки 10 мг, 20 мг і 30 мг
Таблетки 20 мг і 30 мг у блістерах по 14, 28 і 56 штук

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: діарея, нудота, головний біль, втрата маси тіла, депресивні настрої
Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки або нирок без контролю лікаря, вагітність і лактація

Подібні діючі речовини

Талізин (Talisin, PDE4 інгібітор)
Рофлуміласт
Ібупрофен (протизапальна дія, не прямий PDE4 інгібітор)

Фармакологічна група

Апреміласт належить до групи імуномодуляторів із системною протизапальною дією. Підгрупа — інгібітори фосфодіестерази 4, що впливають на рівень цАМФ і баланс цитокінів. Застосовується для контролю хронічних запальних захворювань шкіри та суглобів, покращуючи якість життя пацієнтів і знижуючи вираженість симптомів.