Апоморфін (Apomorphine)

Україна — Апоморфін
Німеччина — Apomorphin
Італія — Apomorfina
Міжнародна назва: Apomorphine

Апоморфін — це похідне морфіну, яке не має опіоїдної анальгетичної активності, але є потужним дофамінергічним агоністом. Він стимулює дофамінові рецептори в центральній нервовій системі, чинячи виражений вплив на моторні функції та центральні механізми збудження.

Застосовується переважно при лікуванні рухових ускладнень хвороби Паркінсона, включаючи раптові «заморожування» рухів і періоди «включення–вимкнення». Використовується також як антиеметик при деяких формах нудоти та блювання.

Належить до фармакологічної групи дофамінових агоністів центральної дії з вираженою активністю на D1- та D2-рецептори.

Що це за діюча речовина

Apomorphine

Хімічна назва: (5a)-6,7-дегідро-4,5-епоксиморфін-3,6-діол

Хімічна група: Похідні морфіну, дофамінергічні агоністи

Історія застосування Apomorphine розпочалася на початку XX століття як засобу для стимуляції центральної нервової системи та лікування рухових порушень. У сучасній клінічній практиці препарат використовується переважно при хворобі Паркінсона для купірування паркінсонічних кризів.

Фармакодинаміка

Апоморфін вибірково активує дофамінові D1- та D2-рецептори у стриатумі та інших ділянках мозку, покращуючи моторні функції у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Препарат сприяє зменшенню періодів «заморожування» та полегшує початок руху. Крім того, чинить антиеметичну дію через стимуляцію дофамінових рецепторів у хеморецепторній зоні довгастого мозку.

Фармакокінетика

Препарат швидко всмоктується при підшкірному або внутрішньовенному введенні. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 10–30 хвилин. Метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться нирками. Для підшкірного введення випускається розчин для ін’єкцій, а для підшкірної інфузії — спеціальні насоси дозування.

Показання до застосування

Хвороба Паркінсона — купірування раптових «заморожувань» рухів
Лікування періодів «включення–вимкнення» у пацієнтів із руховими ускладненнями
Антиеметична терапія при рефрактерній нудоті та блюванні

Форми випуску та дозування

Розчин для підшкірних ін’єкцій: 1 мг/мл, 2 мл флакон
Розчин для підшкірної інфузії з використанням насосів дозування

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, сонливість, галюцинації
Протипоказання: гіперчутливість до апоморфіну, тяжкі серцево-судинні захворювання, депресія із суїцидальними тенденціями

Подібні діючі речовини

Праміпексол
Ропінірол
Ротиготин

Фармакологічна група

Апоморфін належить до групи дофамінових агоністів центральної дії. Підгрупа — прямі стимулятори D1- та D2-рецепторів. Препарат забезпечує покращення моторної функції при хворобі Паркінсона, дозволяє контролювати раптові періоди нерухомості та може використовуватися для антиеметичної терапії у спеціальних випадках.