Амбризентан (Ambrisentan)

Україна — Амбризентан
Німеччина — Ambrisentan
Італія — Ambrisentano
Міжнародна назва: Ambrisentan

Амбризентан — це селективний антагоніст рецепторів ендотеліну типу A (ETA), що застосовується в терапії легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ). Він знижує судинний опір у легенях, покращує переносимість фізичного навантаження та якість життя пацієнтів.

Застосовується для лікування легеневої артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, зокрема при ідіопатичній, спадковій та пов’язаній із захворюваннями сполучної тканини формах. Також використовується для профілактики прогресування серцево-легеневої недостатності, пов’язаної з підвищеним легеневим тиском.

Належить до фармакологічної групи селективних блокаторів рецепторів ендотеліну.

Що це за діюча речовина

Ambrisentan

Хімічна назва: N-[5-(4-бромфеніл)-6-етилпіримідин-2-іл]-4-(піперазин-1-іл)бензамід

Хімічна група: похідні бензаміду, антагоністи ендотелінових рецепторів

Ambrisentan був уперше синтезований у 2000-х роках і введений у клінічну практику для лікування легеневої артеріальної гіпертензії. Препарат схвалений для застосування в кількох країнах для тривалої терапії пацієнтів із помірною та тяжкою ЛАГ.

Фармакодинаміка

Амбризентан селективно блокує ETA-рецептори, розташовані на гладком’язових клітинах судин легень. Це запобігає вазоконстрикції та гіпертрофії судинної стінки, знижує легеневий судинний опір і тиск у легеневій артерії. Препарат незначно впливає на ETB-рецептори, що мінімізує ризик затримки рідини.

Фармакокінетика

Препарат приймається внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–4 години після прийому. Зв’язування з білками плазми становить близько 99%. Метаболізується переважно в печінці за участю CYP3A4 і CYP2C19, виводиться через кишечник і нирки. Період напіввиведення — приблизно 15 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Показання до застосування

Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ), ідіопатична та спадкова
ЛАГ, пов’язана із захворюваннями сполучної тканини
Профілактика прогресування легеневої гіпертензії у дорослих

Форми випуску та дозування

Таблетки 5 мг
Таблетки 10 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: головний біль, набряки, припливи, носова кровотеча, нудота, анемія, підвищення печінкових ферментів
Протипоказання: вагітність, тяжка печінкова недостатність, алергія на амбризентан, одночасний прийом із сильними інгібіторами CYP3A4

Подібні діючі речовини

Бозентан
Максентан
Ревасентан

Фармакологічна група

Ambrisentan належить до групи селективних антагоністів ендотелінових рецепторів (ETA). Підгрупа включає препарати для лікування легеневої артеріальної гіпертензії. Препарат зменшує легеневу вазоконстрикцію та запобігає ремоделюванню судинної стінки, покращуючи гемодинаміку та функціональний стан пацієнтів.