Аліскірен (Aliskiren)

Україна — Аліскірен
Німеччина — Aliskiren
Італія — Aliskiren
Міжнародна назва: Aliskiren

Аліскірен — синтетична активна речовина, що є прямим інгібітором ренін-ангіотензинової системи. Вона пригнічує активність реніну, зменшуючи утворення ангіотензину I та II, що призводить до зниження артеріального тиску.

Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих пацієнтів, особливо при недостатній ефективності дієтотерапії та інших антигіпертензивних препаратів. Аліскірен може використовуватися як монотерапія, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами.

Належить до фармакологічної групи прямих інгібіторів реніну, що входять до категорії антигіпертензивних препаратів.

Що це за діюча речовина

Aliskiren

Хімічна назва: (2S,4S,5S,7S)-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]-octanamide

Хімічна група: прямі інгібітори реніну, пептидоподібні сполуки

Аліскірен був розроблений на початку 2000-х років як інноваційний засіб для зниження артеріального тиску шляхом блокування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Препарат вперше схвалений для клінічного застосування у 2007 році.

Фармакодинаміка

Аліскірен зв’язується з активним центром реніну, блокуючи перетворення ангіотензиногену в ангіотензин I. Це призводить до зниження рівня ангіотензину II та альдостерону, зменшення судинного опору та нормалізації артеріального тиску. Препарат не викликає рефлекторної тахікардії та має тривалий антигіпертензивний ефект.

Фармакокінетика

Препарат приймається перорально у вигляді таблеток. Біодоступність становить приблизно 2,5–6%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–3 години після прийому. Метаболізується мінімально, виводиться переважно нирками та з жовчю. Період напіввиведення становить близько 24 годин, що забезпечує одноразовий добовий прийом.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія у дорослих
Комбінована терапія з іншими антигіпертензивними препаратами при недостатньому контролі тиску

Форми випуску та дозування

Таблетки по 150 мг
Таблетки по 300 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Головний біль
Запаморочення
Діарея
Підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємія)
Рідко — алергічні реакції
Протипоказання: вагітність, лактація, виражена ниркова недостатність, гіперчутливість до компонентів препарату

Подібні діючі речовини

Ренініб
Фолсіренін

Фармакологічна група

Аліскірен належить до групи антигіпертензивних засобів, підгрупи прямих інгібіторів реніну. Він забезпечує специфічну блокаду ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, знижує артеріальний тиск і зменшує навантаження на серцево-судинну систему, що робить його важливим засобом для терапії гіпертензії.