Акситиніб (Axitinib)

Україна — Акситиніб
Німеччина — Axitinib
Італія — Axitinib
Міжнародна назва: Axitinib

Акситиніб — це синтетичний маломолекулярний інгібітор тирозинкіназ судинного ендотеліального фактора росту (VEGFR). Препарат пригнічує ангіогенез і ріст пухлинних клітин, блокуючи сигнальні шляхи, відповідальні за формування нових кровоносних судин.

Застосовується в онкологічній практиці для лікування метастатичного та прогресуючого раку нирки, а також інших пухлин, чутливих до інгібування VEGFR. Належить до фармакологічної групи антиангіогенних препаратів та інгібіторів тирозинкіназ.

Що це за діюча речовина

Axitinib — хімічна назва: N-methyl-2-[(E)-3-(pyridin-2-yl)-1H-indazol-6-yl]acrylamide.

Хімічна група: маломолекулярні інгібітори тирозинкіназ.

Історія застосування Axitinib розпочалася у 2005 році; препарат був розроблений як селективний інгібітор VEGFR-1, VEGFR-2 і VEGFR-3 для терапії онкологічних захворювань, пов’язаних із посиленим ангіогенезом.

Фармакодинаміка

Акситиніб селективно інгібує VEGFR-1, VEGFR-2 і VEGFR-3, перешкоджаючи активації ендотеліальних клітин і утворенню нових кровоносних судин. Ефект проявляється уповільненням росту пухлини та зменшенням метастатичної активності. Механізм дії пов’язаний із блокуванням фосфорилювання тирозинкіназних рецепторів VEGF.

Фармакокінетика

Препарат приймається перорально. Абсорбція висока, пік концентрації в плазмі досягається через 2–6 годин після прийому. Метаболізується переважно в печінці (CYP3A4), виводиться із сечею та калом. Період напіввиведення — близько 2–5 годин, що забезпечує дворазовий прийом на добу.

Показання до застосування

• Метастатичний рак нирки
• Прогресуючі пухлини, чутливі до інгібування VEGFR
• У комбінації з іншими препаратами при деяких типах солідних пухлин

Форми випуску та дозування

• таблетки по 1 мг, 3 мг, 5 мг
• для прийому всередину двічі на добу

Побічні ефекти та протипоказання

• гіпертензія
• діарея, нудота
• втома, головний біль
• анемія, тромбоцитопенія
• не застосовувати при тяжких захворюваннях печінки, вагітності, гіперчутливості до компонентів

Подібні діючі речовини

• Сунітиніб
• Пазопаніб
• Рамуцирумаб

Фармакологічна група

Акситиніб належить до групи антиангіогенних препаратів, підгрупи селективних інгібіторів тирозинкіназ судинного ендотеліального фактора росту. Застосовується в онкології для уповільнення росту пухлини, пригнічення ангіогенезу та зменшення метастазування, забезпечуючи таргетовану дію на ендотеліальні клітини судин.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину Акситиніб