Агомелатин (Agomelatine)

Україна — Агомелатин
Німеччина — Agomelatin
Італія — Agomelatina
Міжнародна назва: Agomelatine

Агомелатин — це сучасний антидепресивний препарат, що застосовується для лікування депресивних розладів у дорослих. Він відрізняється унікальним механізмом дії, пов’язаним із впливом на циркадні ритми та регуляцію нейромедіаторних систем головного мозку.

Препарат використовується для терапії великого депресивного розладу та сприяє покращенню сну, нормалізації біологічних ритмів і зменшенню симптомів депресії. Агомелатин належить до фармакологічної групи антидепресантів із мелатонінергічним і серотонінергічним механізмом дії.

Що це за діюча речовина

Agomelatine — це синтетична сполука, що діє як агоніст мелатонінових рецепторів MT1 і MT2 та антагоніст серотонінових рецепторів 5-HT2C.

Хімічна назва: N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide.

Хімічна група: мелатонінергічні антидепресанти, агоністи мелатонінових рецепторів.

Препарат був розроблений як засіб, здатний одночасно впливати на нейромедіаторні системи та циркадні ритми організму. Після клінічних досліджень Agomelatine був схвалений для лікування депресивних розладів і став одним із сучасних антидепресантів із новим механізмом дії.

Фармакодинаміка

Агомелатин діє як агоніст мелатонінових рецепторів MT1 і MT2 у супрахіазматичному ядрі гіпоталамуса, що регулює циркадні ритми організму. Це сприяє нормалізації сну та відновленню біологічних ритмів.

Одночасно препарат блокує серотонінові рецептори 5-HT2C, що призводить до підвищення вивільнення дофаміну та норадреналіну в префронтальній корі головного мозку. Такий механізм сприяє покращенню настрою та зменшенню симптомів депресії.

Комбінована дія на мелатонінові та серотонінові рецептори забезпечує антидепресивний ефект без вираженого впливу на рівень серотоніну в інших відділах мозку.

Фармакокінетика

Агомелатин приймається перорально та швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1–2 години після прийому.

Препарат активно метаболізується в печінці, головним чином за участю ферменту CYP1A2, а також у меншій мірі CYP2C9 і CYP2C19.

Виведення відбувається переважно через нирки у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить близько 1–2 годин.

Показання до застосування

великий депресивний розлад
депресивні епізоди у дорослих
порушення сну, пов’язані з депресією

Форми випуску та дозування

таблетки 25 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

головний біль
запаморочення
нудота
сонливість
підвищення активності печінкових ферментів

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжкі захворювання печінки
одночасне застосування сильних інгібіторів CYP1A2

Подібні діючі речовини

Мелатонін
Тразодон
Міртазапін
Венлафаксин
Сертралін

Фармакологічна група

Агомелатин належить до групи антидепресантів із мелатонінергічним механізмом дії. Ці препарати впливають на рецептори мелатоніну та беруть участь у регуляції циркадних ритмів організму.

Завдяки поєднанню агоністичної дії на мелатонінові рецептори та антагонізму до серотонінових рецепторів 5-HT2C, препарати цієї групи сприяють нормалізації сну, покращенню настрою та зменшенню симптомів депресії.