Афліберцепт (Aflibercept)

Україна — Афліберцепт
Німеччина — Aflibercept
Італія — Aflibercept
Міжнародна назва: Aflibercept

Афліберцепт — це рекомбінантний білок, що являє собою розчинний рецептор фактора росту ендотелію судин (VEGF), який зв’язує VEGF-A, VEGF-B і плацентарний фактор росту (PlGF), запобігаючи їх взаємодії з природними рецепторами на поверхні клітин.

Застосовується для лікування захворювань, пов’язаних із надмірним ангіогенезом, таких як вікова макулярна дегенерація (ВМД), діабетичний макулярний набряк, макулярний набряк після тромбозу вен сітківки, а також деяких онкологічних захворювань у комбінації з хіміотерапією.

Належить до фармакологічної групи біологічних антагоністів факторів росту, підгрупа — інгібітори VEGF.

Що це за діюча речовина

Aflibercept

Хімічна назва: Рекомбінантний злитий білок рецепторів VEGF 1 і 2, з’єднаних із Fc-фрагментом людського IgG1

Хімічна група: Біологічні препарати, інгібітори ангіогенезу, білкові препарати

Aflibercept був розроблений на початку 2000-х років і вперше отримав схвалення для клінічного застосування в офтальмології та онкології у 2011 році. Історія застосування пов’язана з таргетною терапією захворювань, спричинених надлишковим VEGF.

Фармакодинаміка

Афліберцепт зв’язує VEGF-A, VEGF-B і PlGF, запобігаючи їх взаємодії з рецепторами на ендотеліальних клітинах, що блокує сигнальні шляхи, які сприяють ангіогенезу та судинній проникності. В офтальмології це зменшує ріст аномальних судин сітківки та набряк макули. В онкології — пригнічує ріст пухлинних судин.

Фармакокінетика

Після інтравітреального введення біодоступність обмежена оком, період напіввиведення у склоподібному тілі — близько 7 днів. Після внутрішньовенного введення (онкологія) спостерігається двофазний розподіл, із термінальним періодом напіввиведення близько 6 днів. Метаболізується білковими ферментами, виводиться переважно з сечею та калом у вигляді пептидів.

Показання до застосування

Вікова макулярна дегенерація (неоваскулярна форма)
Діабетичний макулярний набряк
Макулярний набряк після тромбозу центральної вени сітківки
Метастатичний колоректальний рак (у комбінації з хіміотерапією)
Деякі інші онкологічні показання за призначенням лікаря

Форми випуску та дозування

Розчин для інтравітреальних ін’єкцій: 40 мг/0,4 мл
Концентрат для приготування розчину для інфузій: 25 мг/мл, об’єми 4–8 мл
Дозування підбирається індивідуально залежно від показань і режиму лікування

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти: кон’юнктивіт, крововиливи в око, підвищення внутрішньоочного тиску, інфекції ока, гіпертензія, протеїнурія, тромбоз
Протипоказання: підвищена чутливість до Aflibercept або компонентів препарату, активні очні інфекції, тяжка серцево-судинна недостатність при системному застосуванні

Подібні діючі речовини

Бевацизумаб (Bevacizumab)
Ранібізумаб (Ranibizumab)
Бролуцизумаб (Brolucizumab)
Конберцепт (Conbercept)

Фармакологічна група

Афліберцепт належить до групи біологічних препаратів, підгрупа — інгібітори VEGF та антиангіогенні засоби. Він блокує ріст аномальних судин і знижує судинну проникність, що застосовується при захворюваннях сітківки та пухлинах, залежних від ангіогенезу.