Абемацикліб (Abemaciclib)

Україна — Абемацикліб
Німеччина — Abemaciclib
Італія — Abemaciclib
Міжнародна назва: Abemaciclib

Абемацикліб — це протипухлинний лікарський препарат, що застосовується для лікування деяких форм раку молочної залози. Він використовується у складі таргетної терапії та спрямований на пригнічення механізмів, відповідальних за ріст і поділ пухлинних клітин.

Препарат застосовується переважно при гормон-рецептор-позитивному та HER2-негативному раку молочної залози, особливо при поширених або метастатичних формах захворювання. Абемацикліб належить до фармакологічної групи інгібіторів циклін-залежних кіназ (CDK), які регулюють клітинний цикл і проліферацію клітин.

Що це за діюча речовина

Abemaciclib — це синтетична протипухлинна сполука, що належить до класу селективних інгібіторів циклін-залежних кіназ CDK4 і CDK6.

Хімічна назва: N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(4-fluorophenyl)pyrimidin-2-amine.

Хімічна група: інгібітори циклін-залежних кіназ, таргетні протипухлинні препарати.

Препарат був розроблений у межах досліджень молекулярних механізмів регуляції клітинного циклу. Після клінічних досліджень Abemaciclib був схвалений для застосування при лікуванні гормонозалежного раку молочної залози і став одним із представників таргетної терапії, спрямованої на блокування ключових ферментів клітинного поділу.

Фармакодинаміка

Абемацикліб селективно інгібує активність циклін-залежних кіназ CDK4 і CDK6 — ферментів, що відіграють ключову роль у регуляції клітинного циклу. Ці кінази беруть участь у переході клітини з фази G1 у фазу S, необхідну для реплікації ДНК.

Блокування CDK4 і CDK6 призводить до зупинки клітинного циклу у фазі G1, що запобігає подальшому поділу пухлинних клітин. У результаті пригнічується ріст пухлини та сповільнюється її прогресування.

Препарат особливо ефективний при пухлинах, що експресують рецептори гормонів, оскільки взаємодіє з механізмами, які регулюють проліферацію клітин під впливом естрогенових сигналів.

Фармакокінетика

Після перорального прийому абемацикліб добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 6–8 годин.

Препарат активно розподіляється в тканинах організму і зв’язується з білками плазми. Основний метаболізм відбувається в печінці за участю ферменту CYP3A4.

Виведення здійснюється переважно через кишечник із жовчю та частково через нирки. Період напіввиведення становить близько 18–25 годин, що дозволяє застосовувати препарат двічі на добу.

Показання до застосування

гормон-рецептор-позитивний HER2-негативний рак молочної залози
метастатичний рак молочної залози
поширений рак молочної залози
комбінована терапія з ендокринними препаратами

Форми випуску та дозування

таблетки 50 мг
таблетки 100 мг
таблетки 150 мг
таблетки 200 мг

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

діарея
нудота
втомлюваність
нейтропенія
підвищення активності печінкових ферментів

Протипоказання:

гіперчутливість до препарату
тяжка печінкова недостатність
вагітність і період грудного вигодовування

Подібні діючі речовини

Палбоцикліб
Рибоцикліб
Еверолімус
Анастрозол
Летрозол

Фармакологічна група

Абемацикліб належить до групи таргетних протипухлинних препаратів — інгібіторів циклін-залежних кіназ (CDK). Ці препарати впливають на ключові механізми регуляції клітинного циклу і пригнічують поділ пухлинних клітин.

Засоби цієї групи широко застосовуються в сучасній онкології, особливо при гормонозалежному раку молочної залози. Вони використовуються в комбінації з ендокринною терапією та дозволяють значно сповільнювати прогресування захворювання.