Абакавір (Abacavir)

Україна — Абакавір
Німеччина — Abacavir
Італія — Abacavir
Міжнародна назва: Abacavir

Абакавір — це противірусний лікарський засіб, що застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат використовується у складі комбінованої антиретровірусної терапії та допомагає пригнічувати розмноження вірусу в організмі.

Абакавір застосовується у дорослих і дітей для контролю ВІЛ-інфекції та зниження вірусного навантаження в крові. Речовина належить до фармакологічної групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази і є одним із компонентів сучасних схем антиретровірусної терапії.

Що це за діюча речовина

Abacavir — це синтетичний противірусний препарат, що належить до класу нуклеозидних аналогів, які використовуються для пригнічення реплікації вірусу імунодефіциту людини.

Хімічна назва: (1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol.

Хімічна група: нуклеозидні аналоги гуанозину, інгібітори зворотної транскриптази.

Препарат був розроблений у 1990-х роках у межах досліджень антиретровірусних засобів для лікування ВІЛ-інфекції. Після клінічних випробувань Abacavir був схвалений для медичного застосування і став важливим компонентом комбінованої терапії, спрямованої на пригнічення вірусної реплікації та уповільнення прогресування захворювання.

Фармакодинаміка

Абакавір чинить противірусну дію, пригнічуючи активність ферменту зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Після проникнення в клітину препарат перетворюється на активний метаболіт — карбовір-трифосфат.

Активна форма речовини конкурує з природними нуклеотидами і вбудовується в синтезовану вірусну ДНК. Це призводить до передчасного припинення ланцюга ДНК і блокує процес реплікації вірусу.

У результаті знижується вірусне навантаження в організмі, уповільнюється руйнування імунної системи і зменшується ризик прогресування ВІЛ-інфекції.

Фармакокінетика

Після перорального прийому абакавір швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить близько 80–85%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1–2 години.

Препарат добре розподіляється в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему. Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням активних і неактивних метаболітів.

Виведення здійснюється головним чином через нирки у вигляді метаболітів. Період напіввиведення активного метаболіту забезпечує можливість застосування препарату один або два рази на добу.

Показання до застосування

лікування ВІЛ-1 інфекції у дорослих
лікування ВІЛ-1 інфекції у дітей
комбінована антиретровірусна терапія
зниження вірусного навантаження у пацієнтів з ВІЛ

Форми випуску та дозування

таблетки 300 мг
таблетки 600 мг
пероральний розчин 20 мг/мл
комбіновані таблетки з іншими антиретровірусними препаратами

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

головний біль
нудота і блювання
підвищення температури
шкірний висип
реакції гіперчутливості

Протипоказання:

гіперчутливість до абакавіру
наявність алеля HLA-B*5701
тяжка печінкова недостатність

Подібні діючі речовини

Ламівудин
Зидовудин
Емтрицитабін
Тенофовір
Диданозин

Фармакологічна група

Абакавір належить до фармакологічної групи антиретровірусних препаратів — нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (NRTI). Ці засоби використовуються для лікування інфекції, спричиненої вірусом імунодефіциту людини.

Препарати цієї групи пригнічують реплікацію вірусу за рахунок інгібування ферменту зворотної транскриптази. Вони є важливою частиною комбінованої антиретровірусної терапії, спрямованої на зниження вірусного навантаження та збереження функції імунної системи.