4-Аміносаліцилова кислота (Aminosalicylic acid)

Україна — 4-Аміносаліцилова кислота
Німеччина — Aminosalicylsäure / Para-aminosalicylsäure
Італія — Acido aminosalicilico
Міжнародна назва: Aminosalicylic acid

4-Аміносаліцилова кислота — це протитуберкульозний лікарський засіб бактеріостатичної дії, що застосовується у складі комбінованої терапії туберкульозу. Речовина активна щодо Mycobacterium tuberculosis і використовується переважно при лікуванні лікарсько-стійких форм захворювання.

Препарат застосовується як компонент тривалих схем лікування туберкульозу, особливо при стійкості мікобактерій до основних препаратів першої лінії. Належить до фармакологічної групи протитуберкульозних засобів другого ряду і зазвичай призначається в комбінації з іншими антимікобактеріальними препаратами.

Що це за діюча речовина

Aminosalicylic acid — це синтетична органічна сполука, похідна саліцилової кислоти.

Хімічна назва: 4-amino-2-hydroxybenzoic acid.

Хімічна група: похідні амінобензойної та саліцилової кислоти.

Речовина була введена в клінічну практику у 1940-х роках і стала одним із перших ефективних препаратів для лікування туберкульозу. Її застосування значно знизило смертність від захворювання до появи більш сучасних протитуберкульозних засобів. Нині Aminosalicylic acid застосовується головним чином при множинно лікарсько-стійкому туберкульозі.

Фармакодинаміка

4-Аміносаліцилова кислота чинить бактеріостатичну дію щодо Mycobacterium tuberculosis. Основний механізм дії пов’язаний із порушенням синтезу фолієвої кислоти в мікобактеріях.

Препарат структурно подібний до параамінобензойної кислоти (PABA) і конкурує з нею в метаболічних процесах мікобактерій. У результаті пригнічується синтез дигідрофолієвої кислоти та порушується утворення нуклеїнових кислот, що призводить до уповільнення росту та розмноження бактерій.

Найбільш виражений ефект спостерігається при застосуванні препарату в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами, що знижує ризик розвитку лікарської стійкості.

Фармакокінетика

Після перорального прийому 4-аміносаліцилова кислота добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові зазвичай досягається через 1–2 години.

Речовина широко розподіляється в тканинах організму, включаючи легеневу тканину та плевральну рідину. Метаболізм відбувається переважно в печінці з утворенням ацетильованих метаболітів.

Виводиться головним чином нирками з сечею як у незміненому вигляді, так і у формі метаболітів. Період напіввиведення відносно короткий, тому препарат зазвичай приймають кілька разів на добу або застосовують пролонговані форми.

Показання до застосування

• туберкульоз легень
• позалегеневі форми туберкульозу
• множинно лікарсько-стійкий туберкульоз (МЛС-ТБ)
• комбінована терапія хронічних форм туберкульозу

Форми випуску та дозування

• таблетки 500 мг
• таблетки 1000 мг
• гастростійкі гранули 4 г у пакетах
• порошок або гранули для приготування пероральної суспензії 4 г

Побічні ефекти та протипоказання

Побічні ефекти:

• нудота, блювання, діарея
• біль у животі
• алергічні реакції
• гепатотоксичність
• гіпотиреоз при тривалому застосуванні

Протипоказання:

• гіперчутливість до препарату
• тяжкі захворювання печінки
• тяжка ниркова недостатність
• загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки

Подібні діючі речовини

• Ізоніазид
• Рифампіцин
• Етамбутол
• Піразинамід
• Стрептоміцин

Фармакологічна група

4-Аміносаліцилова кислота належить до групи протитуберкульозних препаратів. Вона входить до підгрупи засобів другого ряду, що застосовуються при лікуванні туберкульозу, особливо у випадках стійкості збудника до основних препаратів першої лінії.

Ці препарати використовуються виключно у складі комбінованої антимікобактеріальної терапії та спрямовані на пригнічення росту і розмноження мікобактерій туберкульозу, а також на запобігання розвитку лікарської стійкості.

Нижче представлені препарати, що містять діючу речовину 4-Аміносаліцилова кислота